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1. (WO2016210291) DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEURS UTILISATIONS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/210291 N° de la demande internationale : PCT/US2016/039302
Date de publication : 29.12.2016 Date de dépôt international : 24.06.2016
CIB :
A61P 35/02 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
02
spécifiques pour le traitement de la leucémie
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14
contenant au moins trois hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Déposants :
DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC. [US/US]; 450 Brookline Avenue Boston, MA 02215, US
Inventeurs :
GRAY, Nathanael, S.; US
ZHANG, Tinghu; US
Mandataire :
ZHANG, Wei; US
Données relatives à la priorité :
62/185,36626.06.2015US
Titre (EN) FUSED BICYCLIC PYRIMIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
(FR) DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE BICYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEURS UTILISATIONS
Abrégé :
(EN) The present invention provides novel compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., lung cancer, breast cancer, leukemia, lymphoma, melanoma, multiple myeloma, Ewing's sarcoma, osteosarcoma, brain cancer, neuroblastoma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase (e.g. a protein kinase (e.g. a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g. CDK7, CDK12, or CDK13) or a lipid kinase such as a phosphatidylinositol- 5 -phosphate 4- kinase (PIP4K) (e.g., ΡΙ5Ρ4Κα, ΡΙ5Ρ4Κβ, or ΡΙ5Ρ4Κγ)) in the subject.
(FR) La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I), et des sels, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des co-cristaux, des tautomères, des stéréoisomères, des dérivés marqués de façon isotopique, des promédicaments, et des compositions de ceux-ci, de qualité pharmaceutique. La présente invention concerne en outre des procédés et des kits mettant en œuvre les composés ou compositions de l’invention pour traiter ou prévenir des maladies prolifératives (par exemple, des cancers (par exemple, le cancer du poumon, le cancer du sein, la leucémie, le lymphome, le mélanome, le myélome multiple, le sarcome d’Ewing, l'ostéosarcome, le cancer du cerveau, le neuroblastome), des néoplasies bégnines, l’angiogenèse, des maladies inflammatoires, des maladies auto-inflammatoires, et des maladies auto-immunes) chez un sujet. Le traitement d'un sujet présentant une maladie proliférative à l'aide d'un composé ou d'une composition de l'invention peut inhiber l'activité aberrante d'une kinase (par exemple une protéine kinase (par exemple, une kinase dépendant des cyclines (CDK) (par exemple, CDK7, CDK12, ou CDK13) ou une lipide kinase telle qu'une phosphatidylinositol-5-phosphate 4-kinase (PIP4K) (par exemple, ΡΙ5Ρ4Κα, ΡΙ5Ρ4Κβ, ou ΡΙ5Ρ4Κγ)) chez le sujet.
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Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)