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1. (WO2016206551) APPLICATION D'INHIBITEUR DE LA PROTÉINE SRC DANS UN MÉDICAMENT POUR LA PRÉVENTION ET/OU LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/206551 N° de la demande internationale : PCT/CN2016/085701
Date de publication : 29.12.2016 Date de dépôt international : 14.06.2016
CIB :
A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 9/08 (2006.01) ,A61K 9/12 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
496
Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
08
Solutions
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
10
Dispersions; Emulsions
12
Aérosols; Mousses
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Déposants : JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (BEIJING)[CN/CN]; Building C-1, 3/F Zhongguancun Dongsheng Science Park, 66 Xi Xiaokou Road, Haidian District Beijing 100192, CN
Inventeurs : FENG, Zewang; CN
WANG, Jinliang; CN
LIU, Yan; CN
ZHAO, Xuan; CN
Mandataire : BRIGHTHEAD INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD; B228 No. 32, Inside the No. 5 Yard, Guangshun North Street, Chaoyang District Beijing 100102, CN
Données relatives à la priorité :
201510355573.024.06.2015CN
Titre (EN) APPLICATION OF SRC PROTEIN INHIBITOR IN DRUG FOR PREVENTION AND/OR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
(FR) APPLICATION D'INHIBITEUR DE LA PROTÉINE SRC DANS UN MÉDICAMENT POUR LA PRÉVENTION ET/OU LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
(ZH) Src蛋白抑制剂在制备预防和/治疗阿尔兹海默病药物中的应用
Abrégé :
(EN) The present invention provides an application of a Src protein inhibitor comprising N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-{6-[4-(3-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinylamino}-5-thiazole methanamide(formula I) in a drug for the prevention and/or treatment of Alzheimer's disease. An Aβ42 oligomer and a trial drug were applied to an isolated and cultured cerebral cortex and neuron of a rat fetus for 24 h, and the toxicity and efficacy of the anti-Aβ42 oligomer at different concentrations of the compound having formula I was measured; the results showed that the compound having formula I had a wide effective concentration range, and the survival rate of cells in the effective concentration range was high.
(FR) La présente invention concerne une application d'un inhibiteur de la protéine Src comprenant N-(2-chloro-6-méthylphényl)-2-{6-[4-(3-hydroxyéthyl)-1-pipérazinyle]-2-méthyl-4-pyrimidinylamino}-5-thiazole methanamide (formule I) dans un médicament pour la prévention et/ou le traitement de la maladie d'Alzheimer. La forme oligomère du peptide Aβ-42 et un médicament d'essai ont été appliqués à un neurone du cortex cérébral isolé et en culture d'un fœtus de rat pendant 24 h, et la toxicité et l'efficacité de l'oligomère anti-Aβ à différentes concentrations du composé de formule I a été mesurée; les résultats ont montré que le composé de formule I présente une large plage de concentrations efficaces, et le taux de survie de cellules dans la plage de concentrations efficaces était élevée.
(ZH) 本发明提供了Src蛋白抑制剂N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{6-[4-(3-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基氨基}-5-噻唑甲酰胺(式I)在制备预防和/或治疗阿尔兹海默病药物中的应用,利用原代分离的胎鼠大脑皮层神经元,Aβ42寡聚体和受试药品作用24h,检测不同浓度式Ⅰ化合物体外抗Aβ42寡聚体毒性药效,结果表明式Ⅰ化合物的有效浓度范围宽,且在有效浓度范围内的细胞存活率高。
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Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)