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1. (WO2016203410) NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TÉRIFLUNOMIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/203410 N° de la demande internationale : PCT/IB2016/053556
Date de publication : 22.12.2016 Date de dépôt international : 16.06.2016
CIB :
C07C 253/14 (2006.01) ,C07C 255/23 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
253
Préparation de nitriles d'acides carboxyliques
14
par réaction de cyanures avec des composés contenant des halogènes, avec remplacement des atomes d'halogène par des groupes cyano
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
255
Nitriles d'acides carboxyliques
01
ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques
23
contenant des groupes cyano et des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano, liés au même squelette carboné acyclique non saturé
Déposants :
BIOCON LIMITED [IN/IN]; 20th KM, Hosur Road, Electronic City P.O., Karnataka Bangalore 560 100, IN
Inventeurs :
PALLE, Venkata, Raghavendracharyulu; IN
BHAT, Ramakrishna, Parameshwar; IN
KALIAPPAN, Mariappan; IN
BABU, Jithendra, R.; IN
SHANMUGHASAMY, Rajmahendra; IN
Mandataire :
MAJUMDAR, Subhatosh; IN
GANGULI, Dr., Sanchita; IN
SEN, Abhishek; IN
VENKATESH, Mythili; IN
MAJUMDAR, Amrita; IN
KUNDU, Subarna; IN
CHAUBEY, Priyanka; IN
Données relatives à la priorité :
3028/CHE/201517.06.2015IN
Titre (EN) A NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF TERIFLUNOMIDE
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TÉRIFLUNOMIDE
Abrégé :
(EN) The present invention provides a process for the preparation of Teriflunomide (Formula-I). The present invention describes the synthesis of Teriflunomide without isolating the intermediate Leflunomide. Teriflunomide is prepared from 5-Methyl isoxazole-4-carboxylic acid by converting to its acid chloride and coupling with 4-trifluoromethyl aniline to obtain Leflunomide (which is not isolated) followed by ring opening reaction using aq. Sodium Hydroxide to form Teriflunomide. In other words, the process is telescoped from 5- methylisoxazole-4-carbonyl chloride.
(FR) La présente invention concerne un procédé de préparation de tériflunomide (Formule-I). La présente invention décrit la synthèse de tériflunomide sans isolement de l'intermédiaire léflunomide. Le tériflunomide est préparé à partir d'acide 5-méthyl-isoxazole-4-carboxylique par conversion en son chlorure d'acide et couplage avec de la 4-trifluorométhyl aniline pour obtenir le léflunomide (qui n'est pas isolé), suivi d'une réaction d'ouverture de cycle à l'aide d'hydroxyde de sodium aq. pour former le tériflunomide. En d'autres termes, le procédé est monté de manière télescopique à partir du chlorure de 5-méthylisoxazole-4-carbonyle.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)