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1. (WO2016202252) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D’ESTER MÉTHYLIQUE DE D-PARA-HYDROXYPHÉNYLGLYCINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/202252    N° de la demande internationale :    PCT/CN2016/085804
Date de publication : 22.12.2016 Date de dépôt international : 15.06.2016
CIB :
C07C 229/36 (2006.01), C07C 227/18 (2006.01), C07C 227/42 (2006.01)
Déposants : SHANXI XINBAOYUAN PHARMACEUTICAL CO.,LTD [CN/CN]; Huayuantun Industrial Park, Xinrong District Datong, Shanxi 037002 (CN)
Inventeurs : WANG, Qibin; (CN)
Mandataire : RUNPING&PARTNERS; Suite 515, Yingu Mansion, No.9 Beisihuanxilu, Haidian District Beijing 100190 (CN)
Données relatives à la priorité :
201510332980.X 16.06.2015 CN
Titre (EN) METHOD FOR SYNTHESIZING D-PARA-HYDROXYPHENYLGLYCINE METHYL ESTER
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D’ESTER MÉTHYLIQUE DE D-PARA-HYDROXYPHÉNYLGLYCINE
(ZH) 一种合成D-对羟基苯甘氨酸甲酯的方法
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to the field of compound synthesis and discloses a method for synthesizing D-para-hydroxyphenylglycine methyl ester. The method comprises the steps of: (1) in the presence of thionyl chloride, carrying out an esterification reaction of D-para-hydroxyphenylglycine resolving agent salt and methanol to obtain a D-para-hydroxyphenylglycine methyl ester resolving agent salt; (2) dropwise adding the D-para-hydroxyphenylglycine methyl ester resolving agent salt and an alkaline metal hydroxide to an aqueous D-para-hydroxyphenylglycine methyl ester solution at 10-15°C, controlling the pH value of the system at 6.5-7 during the dropwise addition, after completing the dropwise addition of the D-para-hydroxyphenylglycine methyl ester resolving agent salt, continuing the dropwise addition of the alkaline metal hydroxide until the pH value of the system is 7.5-8, then growing crystals under the conditions of a temperature of 10-15°C and the pH value of 7.5-8, and subsequently filtering the resultant crystallization liquid to obtain D-para-hydroxyphenylglycine methyl ester crystals and a mother liquor. With the adoption of the method provided by the present invention, D-para-hydroxyphenylglycine methyl ester can be produced with a higher yield.
(FR)La présente invention concerne le domaine de la synthèse de composés et porte sur un procédé de synthèse d’ester méthylique de D-para-hydroxyphénylglycine. Le procédé comprend les étapes consistant : (1) en présence de chlorure de thionyle, à mettre en œuvre une réaction d'estérification de sel d’agent de résolution de D-para-hydroxyphénylglycine et de méthanol pour obtenir un sel d’agent de résolution d’ester méthylique de D-para-hydroxyphénylglycine ; (2) à ajouter goutte à goutte le sel d’agent de résolution d’ester méthylique de D-para-hydroxyphénylglycine et un hydroxyde de métal alcalin à une solution aqueuse d’ester méthylique de D-para-hydroxyphénylglycine comprise entre 10 et 15 °C, à régler la valeur du pH du système entre 6,5 et 7 pendant l'ajout goutte à goutte, après l'achèvement de l'ajout goutte à goutte du sel d’agent de résolution d’ester méthylique de D-para-hydroxyphénylglycine, à poursuivre l’ajout goutte à goutte de l'hydroxyde de métal alcalin jusqu'à ce que la valeur du pH du système soit comprise entre 7,5 et 8, puis à faire croître des cristaux dans des conditions de température comprise entre 10 et 15 °C et une valeur de pH comprise entre 7,5 et 8, et à filtrer ultérieurement le liquide de cristallisation résultant pour obtenir des cristaux d’ester méthylique de D-para-hydroxyphénylglycine et une liqueur mère. En adoptant le procédé décrit par la présente invention, de l’ester méthylique de D-para-hydroxyphénylglycine peut être produit à un rendement plus élevé.
(ZH)本发明涉及化合物合成领域,公开了一种合成D-对羟基苯甘氨酸甲酯的方法,该方法包括以下步骤:(1)在氯化亚砜的存在下,将D-对羟基苯甘氨酸拆分剂盐与甲醇进行酯化反应,得到D-对羟基苯甘氨酸甲酯拆分剂盐;(2)在10-15℃下,将该D-对羟基苯甘氨酸甲酯拆分剂盐和碱性金属氢氧化物滴加至D-对羟基苯甘氨酸甲酯水溶液中,滴加过程中将体系的pH值控制在6.5-7,待所述D-对羟基苯甘氨酸甲酯拆分剂盐滴加完毕后继续滴加碱性金属氢氧化物至体系的pH值为7.5-8,然后在温度为10-15℃、pH值为7.5-8的条件下进行养晶,之后将得到的结晶液过滤,得到D-对羟基苯甘氨酸甲酯晶体和母液。采用本发明提供的方法能够以较高的收率生产D-对羟基苯甘氨酸甲酯。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)