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1. (WO2016198869) COMPOSÉS DDP ET BPD
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/198869    N° de la demande internationale :    PCT/GB2016/051701
Date de publication : 15.12.2016 Date de dépôt international : 09.06.2016
CIB :
C07D 519/00 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/5513 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 37/00 (2006.01)
Déposants : FEMTOGENIX LIMITED [GB/GB]; BioPark Broadwater Road Welwyn Garden City AL7 3AX (GB)
Inventeurs : THURSTON, David Edwin; (GB).
RAHMAN, Khondaker Mirazur; (GB).
JACKSON, Paul Joseph Mark; (GB)
Mandataire : SCRIPT IP LIMITED; Turnpike House 18 Bridge Street Frome, Somerset BA11 1BB (GB)
Données relatives à la priorité :
1510010.0 09.06.2015 GB
Titre (EN) PDD AND BPD COMPOUNDS
(FR) COMPOSÉS DDP ET BPD
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to pyrridinobenzodiazepines (PDDs) comprising three fused 6-7- 6–membered rings and to benzopyrridodiazecines (BPDs) comprising three fused 6-8- 6–membered rings and, in particular, to PDD or BPD dimers linked together or PDD and BPD monomers linked to aromatic groups, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as medicaments, such as anti-proliferative agents. PDDs and BPDs may be represented by formula (I): and salts or solvates thereof, wherein R2, R4-R6 and R8 are independently selected substituent groups; and either: (i) R9 and R10 together form a double bond; (ii) R9 is H and R10 is OH; or (iii) R9 is H and R10 is ORA and RA is C1-6 alkyl; wherein each of m, n, u and w may be 0 or 1; where (a) the compound is a dimer with each monomer being the same or different and being of formula (I) where one of R1, R2, R3 and R7 of the first monomer and one of R'1, R'2, R3 and R'7 of the second monomer form together a bridge having the formula –X-L-X'- linking the monomers and m + n + u + w = 1; or (b) a dimer and one of R1, R2 and R3 of the first monomer and one of R'1, R'2 and R3 of the second monomer form together a bridge having the formula –X-L-X'- linking the monomers and m = n = u = w = o; or (c) one of R1, R2, R3 and R7 has the formula: –X- L-X'-D or -(CH2)f-O-R14 and m + n + u + w = o or 1; or (d) R7 has the formula: –X-L-X'- D or -(CH2)g-O -15 and m + n + u + w = 1; and X-L-X'- is a linker group and D has the formula (II) or (III):
(FR)L'invention concerne les pyrridinobenzodiazépines (PDD) comprenant trois cycles à 6-7-6-chaînons fusionnés et les benzopyrridodiazécines (BPD) comprenant trois cycles à 6-8-6-chaînons fusionnés et, en particulier, aux dimères PDD ou BPD liés ensemble ou aux monomères PDD et BPD liés à des groupes aromatiques, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui sont utiles en tant que médicaments, tels que des agents antiprolifératifs. Les PDD et BPD peuvent être représentés par la formule (I) : et leurs sels ou leurs solvates, R2, R4-R6 et R8 étant des groupes substituants sélectionnés indépendamment; et soit : (i) R9 et R10 forment ensemble une double liaison; soit (ii) R9 est H et R10 est OH; soit (iii) R9 est H et R10 est ORA et RA est alkyle en C1-6; chacun de m, n, u et w pouvant être 0 ou 1; où (a) le composé est un dimère, chaque monomère étant identique ou différent et étant représenté par la formule (I) où l'un de R1, R2, R3 et R7 du premier monomère et l'un de R'1, R'2, R3 et R'7 du second monomère forment ensemble un pont représenté par la formule -X-L-X'- liant les monomères et m + n + u + w = 1; ou (b) un dimère et l'un de R1, R2 et R3 du premier monomère et l'un de R'1, R'2 et R3 du second monomère forment ensemble un pont représenté par la formule -X-L-X'- liant les monomères et m = n = u = w = o; ou (c) l'un de R1, R2, R3 et R7 est représenté par la formule : –X- L-X'-D ou -(CH2)f-O-R14 et m + n + u + w = o ou 1; ou (d) R7 est représenté par la formule : –X-L-X'-D ou -(CH2)g-O -15 et m + n + u + w = 1; et X-L-X'- est un groupe de liaison et D est représenté par la formule (II) ou (III) :
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)