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1. (WO2016197320) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE GLYCOLÉ DE CITALOPRAM
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/197320 N° de la demande internationale : PCT/CN2015/081054
Date de publication : 15.12.2016 Date de dépôt international : 09.06.2015
CIB :
C07C 255/59 (2006.01) ,C07C 253/30 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
255
Nitriles d'acides carboxyliques
49
ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
58
contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
59
le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
253
Préparation de nitriles d'acides carboxyliques
30
par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
Déposants :
浙江华海药业股份有限公司 ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省临海汛桥 Xunqiao, Linhai Zhejiang 317024, CN
浙江华海立诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI LICHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省临海汛桥 Xunqiao Linhai, Zhejiang 317024, CN
浙江华海建诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI JIANCHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省临海市杜桥医化园区东海第五大道九号 No.9 Donghai Fifth Avenue, Du Qiao Medical Park Linhai, Zhejiang 317024, CN
Inventeurs :
梁尊俊 LIANG, Zunjun; CN
肖伟烽 XIAO, Weifeng; CN
彭才华 PENG, Caihua; CN
黄文锋 HUANG, Wenfeng; CN
涂国良 TU, Guoliang; CN
Mandataire :
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No. 27 Middle Road of North Third Ring Road Xi Cheng District, Beijing 100029, CN
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING CITALOPRAM GLYCOL INTERMEDIATE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE GLYCOLÉ DE CITALOPRAM
(ZH) 一种西酞普兰二醇中间体的制备方法
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a method for preparing a Citalopram glycol intermediate represented by formula IV. The method comprises the following steps: in the existence of an auxiliary reagent metal salt, allowing 5-cyanophthalide to sequentially subjected to a Grignard addition reaction with fluoropheny magnesium halide and N, N-dimethyl amino propyl magnesium halide in an organic solvent; and after the reaction is completed, performing hydrolysis and decomposition to obtain a Citalopram glycol intermediate represented by formula IV. In the present invention, by adding an auxiliary reagent metal salt, the activity and the selectivity of a Grignard reaction are remarkably improved, and the reaction yield is obviously enhanced.
(FR) La présente invention concerne un procédé de préparation d'un intermédiaire glycolé de citalopram représenté par la formule (IV). Le procédé comprend les étapes suivantes : lorsqu'il existe un sel métallique de réactif auxiliaire, soumettre du 5-cyanophtalide de manière séquentielle à une réaction d'addition de Grignard avec de l'halogénure de fluorophényl magnésium et de l'halogénure de N,N-diméthylaminopropyl magnésium dans un solvant organique ; et après la fin de la réaction, réaliser une hydrolyse et une décomposition pour obtenir un intermédiaire glycolé de citalopram représenté par la formule (IV). Dans la présente invention, en ajoutant un sel métallique de réactif auxiliaire, l'activité et la sélectivité d'une réaction de Grignard sont remarquablement améliorées, et le rendement de la réaction est évidemment amélioré.
(ZH) 本发明涉及一种式IV所示西酞普兰二醇的制备方法,包括以下步骤:在辅助试剂金属盐的存在下,使5-氰基苯酞先后与对氟苯基卤化镁和N,N-二甲基氨基丙基卤化镁在有机溶剂中进行格氏加成反应;反应结束后水解并分离得到式IV所示的西酞普兰二醇。本发明通过添加一种辅助试剂金属盐,显著地改善了格氏反应的活性和选择性,反应收率明显提高。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)