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1. (WO2016197114) TANK-BINDING KINASE-1 PROTACS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
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N° de publication : WO/2016/197114 N° de la demande internationale : PCT/US2016/036036
Date de publication : 08.12.2016 Date de dépôt international : 06.06.2016
CIB :
A61K 31/506 (2006.01) ,C07D 239/02 (2006.01)
Déposants : CREW, Andrew, P.[US/US]; US
WANG, Jing[US/US]; US
DONG, Hanqing[US/US]; US
QIAN, Yimin[US/US]; US
CREWS, Craig, M.[US/US]; US
ARVINAS, INC.[US/US]; 5 Science Park New Haven, CT 06511, US
Inventeurs : CREW, Andrew, P.; US
WANG, Jing; US
DONG, Hanqing; US
QIAN, Yimin; US
CREWS, Craig, M.; US
Mandataire : TICHKULE, Shama; US
Données relatives à la priorité :
62/171,29905.06.2015US
Titre (EN) TANK-BINDING KINASE-1 PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
(FR) TANK-BINDING KINASE-1 PROTACS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
Abrégé : front page image
(EN) The present invention relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) TBK l. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end an E3 ubiquitin ligase binding moiety which binds to an E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds TBKl such that TBKl is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of TBKl. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of TBKl.
(FR) La présente invention concerne des composés bifonctionnels qui s'avèrent utiles pour dégrader (et inhiber) TBK1. En particulier, la présente invention concerne des composés, qui contiennent, sur une extrémité, une fraction de liaison de l'ubiquitine ligase E3 qui se lie à une ubiquitine ligase E3, et sur l'autre extrémité, une fraction qui se lie à TBK1 de telle sorte que TBK1 soit placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour dégrader (et inhiber) TBK1. L'invention présente un large éventail d'activités pharmacologiques associées à des composés selon la présente invention, en rapport avec la dégradation/l'inhibition de la TBK1.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)