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1. (WO2016197114) TANK-BINDING KINASE-1 PROTACS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS

Pub. No.:    WO/2016/197114    International Application No.:    PCT/US2016/036036
Publication Date: Fri Dec 09 00:59:59 CET 2016 International Filing Date: Tue Jun 07 01:59:59 CEST 2016
IPC: A61K 31/506
C07D 239/02
Applicants: ARVINAS, INC.
CREW, Andrew, P.
WANG, Jing
DONG, Hanqing
QIAN, Yimin
CREWS, Craig, M.
Inventors: CREW, Andrew, P.
WANG, Jing
DONG, Hanqing
QIAN, Yimin
CREWS, Craig, M.
Title: TANK-BINDING KINASE-1 PROTACS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
Abstract:
La présente invention concerne des composés bifonctionnels qui s'avèrent utiles pour dégrader (et inhiber) TBK1. En particulier, la présente invention concerne des composés, qui contiennent, sur une extrémité, une fraction de liaison de l'ubiquitine ligase E3 qui se lie à une ubiquitine ligase E3, et sur l'autre extrémité, une fraction qui se lie à TBK1 de telle sorte que TBK1 soit placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour dégrader (et inhiber) TBK1. L'invention présente un large éventail d'activités pharmacologiques associées à des composés selon la présente invention, en rapport avec la dégradation/l'inhibition de la TBK1.