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1. (WO2016192522) INTERMÉDIAIRE DE RIBOCICLIB ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/192522    N° de la demande internationale :    PCT/CN2016/081939
Date de publication : 08.12.2016 Date de dépôt international : 13.05.2016
CIB :
C07D 207/34 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : SUZHOU MIRACPHARMA TECHNOLOGY CO., LTD [CN/CN]; Room 1305, Building 1,Lianfeng Commercial Plaza, Industrial District Suzhou, Jiangsu 215000 (CN)
Inventeurs : XU, Xuenong; (CN)
Mandataire : SUZHOU WISTONG INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY(COMMON PARTNERSHIP); Room 804, Building 5, intellectual property concentrated area Xuesen Road 9,Science& Technology Town, New District Suzhou, Jiangsu 215163 (CN)
Données relatives à la priorité :
201510300181.4 04.06.2015 CN
Titre (EN) RIBOCICLIB INTERMEDIATE AND PREPARATION METHOD THEREFOR
(FR) INTERMÉDIAIRE DE RIBOCICLIB ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 瑞博西尼中间体及其制备方法
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are an intermediate N-cyclopentyl-2-methoxy-5-(N,N-dimethyl-formamido)-3-pyrrylformonitrile (II) for preparing ribociclib and a preparation method therefor. The preparation method comprises the following steps: carrying out halogenating reaction on N,N-dimethyl-2-carbonyl-propanamide (IV) to obtain N,N-dimethyl-1-halo-2-carbonyl-propanamide (V); carrying out substitution reaction on the intermediate (V) and malononitrile to obtain N,N-dimethyl-1,1-dicyano-3-carbonyl-butyramide (VI); carrying out cyclization reaction on the intermediate (VI) to obtain 2-methoxy-5-(N,N-dimethyl-formamido)-3-pyrrylformonitrile (VII); and carrying out coupling reaction on the intermediate (VII) and bromocyclopentane to obtain the ribociclib intermediate N-cyclopentyl-2-methoxy-5-(N,N-dimethyl-formamido)-3-pyrrylformonitrile (II). The intermediate (II) and N-[5-(1-piperazino)-2-piperidyl]guanidine (III) are subjected to condensation reaction to obtain ribociclib. The preparation method has the advantages of accessible raw materials, simple technique, high economy and environmental friendliness, and is suitable for industrial production.
(FR)La présente invention se rapporte à un intermédiaire N-cyclopentyl-2-méthoxy-5-(N,N-diméthyl-formamido)-3-pyrrylformonitrile (II) pour la préparation de ribociclib et son procédé de préparation. Le procédé de préparation comprend les étapes suivantes consistant : à réaliser une réaction d'halogénation sur N,N-diméthyl-2-carbonyl-propanamide (IV) pour obtenir le N,N-diméthyl-1-halo-2-carbonyl-propanamide (V) ; à réaliser une réaction de substitution sur l'intermédiaire (V) et du malononitrile pour obtenir le N,N-diméthyl-1,1-dicyano-3-carbonyl-butyramide (VI) ; à réaliser une réaction de cyclisation sur l’intermédiaire (VI) afin d'obtenir le 2-méthoxy-5-(N,N-diméthyl-formamido)-3-pyrrylformonitrile (VII) ; et à réaliser une réaction de couplage sur l’intermédiaire (VII) et du bromocyclopentane pour obtenir l’intermédiaire de ribociclib N-cyclopentyl-2-méthoxy-5-(N,N-diméthyl-formamido)-3-pyrrylformonitrile (II). L'intermédiaire (II) et N-[5-(1-pipérazino)-2-pipéridyl]guanidine (III) sont soumis à une réaction de condensation pour obtenir le ribociclib. Le procédé de préparation à l’avantage de mettre en œuvre des matières premières accessibles, une technique simple, est rentable et respecte l'environnement, et est approprié pour une production industrielle.
(ZH)本发明揭示了一种制备瑞博西尼(Ribociclib)的中间体N-环戊基-2-甲氧基-5-(N,N-二甲基-甲酰胺基)-3-吡咯甲腈(II)及其制备方法,其制备步骤包括:N,N-二甲基-2-羰基-丙酰胺(IV)经卤代反应得到N,N-二甲基-1-卤素-2-羰基-丙酰胺(V);中间体V与丙二腈发生取代反应制得N,N-二甲基-1,1-二腈基-3-羰基-丁酰胺(VI);中间体VI经环合反应制得2-甲氧基-5-(N,N-二甲基-甲酰胺基)-3-吡咯甲腈(VII);中间体VII与溴代环戊烷发生偶联反应得到制备瑞博西尼中间体N-环戊基-2-甲氧基-5-(N,N-二甲基-甲酰胺基)-3-吡咯甲腈(II)。该中间体II与N-[5-(1-哌嗪基)-2-哌啶基]胍(III)发生缩合反应制得瑞博西尼。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)