WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2016187824) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE NILOTINIB
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/187824    N° de la demande internationale :    PCT/CN2015/079854
Date de publication : 01.12.2016 Date de dépôt international : 26.05.2015
CIB :
C07D 401/14 (2006.01)
Déposants : ASYMCHEM LABORATORIES (TIANJIN) CO., LTD [CN/CN]; No. 6 Dongting 3rd Street TEDA Tianjin 300457 (CN).
ASYMCHEM LIFE SCIENCE (TIANJIN) CO., LTD [CN/CN]; No. 71, 7th Street TEDA Tianjin 300457 (CN).
TIANJIN ASYMCHEM PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; Economic Development Zone TEDA Tianjin 300000 (CN).
ASYMCHEM LABORATORIES (FUXIN) CO., LTD [CN/CN]; No. 42 E Road, Economic and Technological Development Zone Fuxin, Liaoning 123000 (CN).
JILIN ASYMCHEM LABORATORIES CO.,LTD [CN/CN]; Industrial Park, Economic and Technological Development Zone Dunhua, Jilin 133700 (CN)
Inventeurs : HONG, Hao; (CN).
JAMES, Gage; (CN).
LI, Jiuyuan; (CN).
LI, Changfeng; (CN).
HUANG, Gaochao; (CN)
Mandataire : KANGXIN PARTNERS, P.C.; Floor 16, Tower A, Indo Building A48 Zhichun Road, Haidian District Beijing 100098 (CN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) METHOD OF PREPARING NILOTINIB
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE NILOTINIB
(ZH) 尼洛替尼的制备方法
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a process for preparing nilotinib. The preparation method comprises the steps of: performing a carbonylation and amination reaction with respect to compound A and 3-(4-methyl-1H- imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl) aniline to obtain an aminated product; and performing an R group deprotection treatment on the aminated product to obtain nilotinib. Compound A has a structure shown in formula I, wherein in formula I, the R group is selected from benzyl, -COCF3, -CHO or -CO2R', and the R' group is a C1-C10 alkyl group, a C1-C3 alkoxy group, or a C7-C19 aralkyl group. The preparation method has a short synthesis route, mild reaction conditions, and uses special materials, thereby improving nilotinib yield while reducing process costs.
(FR)Cette invention concerne un procédé de préparation de nilotinib. Le procédé de préparation comprend les étapes suivantes : mise en œuvre d'une réaction de carbonylation et d'amination portant sur un composé A et un 3-(4-méthyl-1H-imidazol-1-yl)-5- (trifluorométhyl)aniline pour obtenir un produit aminé ; et mise en œuvre d'un traitement de déprotection du groupe R sur le produit aminé pour obtenir le nilotinib. Le composé A a la structure représentée dans la formule I, où dans la formule I, le groupe R est choisi parmi un benzyle, -COCF3, -CHO ou -CO2R', et le groupe R' est un groupe alkyle en C1-C10, un groupe alcoxy en C1-C3, ou un groupe aralkyle en C7-C19. Le procédé de préparation est caractérisé par une voie de synthèse courte, des conditions de réaction douces, et utilise des matériels spéciaux, améliorant ainsi le rendement de nilotinib tout en réduisant les coûts de procédé.
(ZH)本发明提供了一种尼洛替尼的制备方法。该制备方法包括以下步骤:将化合物A与3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺进行插羰胺化反应,得到胺化产物;以及将胺化产物进行R基脱保护处理,得到尼洛替尼;其中,化合物A具有式Ⅰ所示结构,且式Ⅰ中,R基选自苄基、-COCF3、-CHO或-CO2R',其中R'基为C1~C10的烷基、C1~C3的烷氧基乙基或C7~C19的芳烷基。上述制备方法合成路线短,反应条件温和,并且由于采用特殊的原料能够使该制备方法在提高尼洛替尼产率的同时降低工艺成本。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)