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1. (WO2016154434) AGONISTES SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR NICOTINIQUE ALPHA-7 ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/154434 N° de la demande internationale : PCT/US2016/024008
Date de publication : 29.09.2016 Date de dépôt international : 24.03.2016
CIB :
A61P 9/06 (2006.01) ,A61P 9/12 (2006.01) ,A61P 25/16 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
06
Antiarythmiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
12
Antihypertenseurs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
14
pour traiter les mouvements anormaux, p.ex. chorée, dyskinésie
16
Antiparkinsoniens
Déposants :
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; 1111 Franklin Street, 5th Floor Oakland, California 94607-5200, US
THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE [US/US]; 10550 North Torrey Pines Road La Jolla, California 92037, US
MAHIDOL UNIVERSITY [TH/TH]; 447 Sri-Ayudhya Road Bangkok, 10400, TH
Inventeurs :
TAYLOR, Palmer; US
YAMAUCHI, John; US
TALLEY, Todd T.; US
ARUNRUNGVICHIAN, Kuntarat; TH
VAJRAGUPTA, Opa; TH
FOKIN, Valery; US
Mandataire :
EINHORN, Gregory P.; US
Données relatives à la priorité :
62/138,22525.03.2015US
Titre (EN) SELECTIVE ALPHA-7 NICOTINIC RECEPTOR AGONISTS AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM
(FR) AGONISTES SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR NICOTINIQUE ALPHA-7 ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
Abrégé :
(EN) In alternative embodiments, provided are selective agonists having a high affinity for the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR), assays for selectivity of nicotinic receptor subtype and ligand-gated ion channel subtype based on receptor occupation and response, behavioral assessments for reversing cognitive impairment after scopolamine treatment, enhancing memory retention over time, pharmaceutical compositions and formulations and devices comprising them, and methods for making and using them, including characterizing and efficiently assaying them for receptor subtype selectivity. In alternative embodiments, provided are substituted anti 1,2,3-triazoles compounds with high affinity, and selective binding, for the alpha7 nicotine acetylcholine receptor (α7 nAChR), as exemplified by 5-(1-(2-(Piperidin-1-yl)ethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-1H-indole ("IND1"), 5-((quinuclid-3-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-1H-indole ("IND8") and 3-(4-hydroxyphenyl-1,2,3-triazol-1-yl) quinuclidine ("QND8"). In alternative embodiments, provided are products of manufacture such as pumps, devices, syringes and the like comprising a compound, pharmaceutical composition or formulation as provided herein.
(FR) Dans des modes de réalisation, l'invention concerne des agonistes sélectifs ayant une affinité élevée pour le récepteur nicotinique de l'acétylcholine alpha-7 (α7 nAChR), des dosages pour la sélectivité de sous-type de récepteur nicotinique et de sous-type de canal ionique borné de ligand sur la base de l'occupation et de la réponse du récepteur, des évaluations comportementales pour inverser la déficience cognitive après traitement par scopolamine, pour améliorer la rétention de mémoire au cours du temps, des formulations et des compositions pharmaceutiques ainsi que des dispositifs les comprenant, et leurs procédés de fabrication et d'utilisation, comprenant leur caractérisation et leur dosage efficace pour déterminer leur sélectivité de sous-type de récepteur. Dans d'autres modes de réalisation, l'invention concerne des composés anti 1,2,3-triazoles substitués ayant une affinité élevée et une liaison sélective pour le récepteur nicotinique de l'acétylcholine alpha-7 (α7 nAChR), tel qu'illustré par 5-(1-(2-(pipéridin-1-yl)éthyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-1H-indole ("IND1"), 5-((quinuclid-3-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-1H-indole ("IND8") et 3-(4-hydroxyphényl-1,2,3-triazol-1-yl) quinuclidine ("QND8"). Dans d'autres modes de réalisation, la présente invention concerne des produits de fabrication tels que des pompes, des dispositifs, des seringues et analogues, comprenant un composé, une formulation ou une composition pharmaceutique telle que décrits ici.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)