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1. (WO2016150953) FABRICATION DE 4,5,6,7-TÉTRAHYDROISOZAXOLO[5,4-C] PYRIDINE-3-OL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/150953 N° de la demande internationale : PCT/EP2016/056244
Date de publication : 29.09.2016 Date de dépôt international : 22.03.2016
CIB :
C07D 211/78 (2006.01) ,C07D 498/04 (2006.01) ,C07C 227/22 (2006.01) ,C07C 229/08 (2006.01) ,C07C 269/04 (2006.01) ,C07C 271/22 (2006.01)
Déposants : H. LUNDBECK A/S[DK/DK]; Ottiliavej 9 2500 Valby, DK
Inventeurs : DE FAVERI, Carla; IT
HUBER, Florian, Anton, Martin; IT
Données relatives à la priorité :
PA 2015 0018124.03.2015DK
Titre (EN) MANUFACTURE OF 4,5,6,7-TETRAHYDROISOZAXOLO[5,4-C]PYRIDIN-3-OL
(FR) FABRICATION DE 4,5,6,7-TÉTRAHYDROISOZAXOLO[5,4-C] PYRIDINE-3-OL
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a process for synthesis of 4,5,6,7- tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol abbreviated THIP, having the INN name gaboxadol, starting from pyrrolidin-2-one. The process comprises a new direct process to obtain the intermediate dimethyl 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4(2H)-5 dicarboxylate or the intermediate diethyl 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4(2H)-dicarboxylate.
(FR) La présente invention concerne un procédé de synthèse de 4,5,6,7-tétrahydroisoxazolo[5,4-c] pyridine-3-ol, THIP en abrégé, sous la dénomination INN gaboxadol, en commençant à partir de pyrrolidine-2-one. Le procédé comprend un nouveau procédé direct pour obtenir l'intermédiaire 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4 (2H)-5 dicarboxylate de diméthyle ou l'intermédiaire 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4 (2H)-dicarboxylate de diéthyle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)