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1. (WO2016150206) SEL DE CHLORHYDRATE DE DIMÉTHYLAMINO GLAUCOCALYXINE A ET FORME CRISTALLINE DE CE DERNIER
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/150206    N° de la demande internationale :    PCT/CN2015/097691
Date de publication : 29.09.2016 Date de dépôt international : 17.12.2015
CIB :
C07C 225/12 (2006.01), C07C 221/00 (2006.01), A61K 31/133 (2006.01), A61P 37/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : SUZHOU PHARMAVAN CANCER RESEARCH CENTER CO., LTD. [CN/CN]; Floor 5 Building No. 5, DongFang Industrial District C, No. 1 Huayun Road, Suzhou Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215000 (CN)
Inventeurs : LI, Yunsen; (CN).
CHEN, Zijun; (CN).
DENG, Shiping; (CN).
FENG, Haimei; (CN).
LI, Yong; (CN).
LIU, Qian; (CN)
Mandataire : BEYOND ATTORNEYS AT LAW; F6, Xijin Centre 39 Lianhuachi East Rd., Haidian District Beijing 100036 (CN)
Données relatives à la priorité :
201510138028.6 26.03.2015 CN
201510138029.0  26.03.2015 CN
201510243692.7 13.05.2015 CN
Titre (EN) DIMETHYLAMINO GLAUCOCALYXIN A HYDROCHLORIDE SALT AND CRYSTALLINE FORM THEREOF
(FR) SEL DE CHLORHYDRATE DE DIMÉTHYLAMINO GLAUCOCALYXINE A ET FORME CRISTALLINE DE CE DERNIER
(ZH) 二甲氨基蓝萼甲素盐酸盐及其晶型
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a glaucocalyxin A derivative -- dimethylamino glaucocalyxin A hydrochloride salt -- and two crystalline forms thereof. The dimethylamino glaucocalyxin A hydrochloride salt provided by the present invention has good water solubility and high oral bioavailability; the two crystalline forms of the dimethylamino glaucocalyxin A hydrochloride salt are readily soluble in water, reducing the time required for dissolving and decreasing product degradation; the invention is not prone to produce electrostatic charges, which is advantageous to the preparation of subsequent formulation products; futhermore, the filtration operation during the process of preparation is simple, the product is easy to dry, and the properties of the crystal are stable during drying; the purification effect during the preparation process is obvious, crystal purity is high, and the invention is suitable for industrial production.
(FR)L'invention concerne un dérivé de la glaucocalyxine A -- un sel de chlorhydrate de diméthylamino glaucocalyxine -- et deux formes cristallines de ce dernier. Le sel de chlorhydrate de diméthylamino glaucocalyxine fourni par la présente invention présente une bonne solubilité dans l'eau et une biodisponibilité élevée en administration par voie orale ; les deux formes cristallines du sel de chlorhydrate de diméthylamino glaucocalyxine sont facilement solubles dans l'eau, diminuant ainsi le temps nécessaire pour la dissolution et réduisant la dégradation du produit ; l'invention n'a pas tendance à produire de charges électrostatiques, ce qui est avantageux pour la préparation de produits de formulation subséquents ; de plus, la mise en œuvre d'une filtration au cours du processus de préparation est simple, le produit est facile à sécher, et les propriétés du cristal sont stables pendant le séchage ; l'effet de purification au cours du procédé de préparation est évident, la pureté du cristal est élevée, et l'invention est adaptée à une production industrielle.
(ZH)本发明公开了一种蓝萼甲素衍生物——二甲氨基蓝萼甲素盐酸盐及其两种晶型。本发明提供的二甲氨基蓝萼甲素盐酸盐水溶性好,口服生物利用度高;它的两种晶型易溶于水,减少了溶解时间,降低了产品降解;不易产生静电,有利于后续制剂产品的制备;且其制备过程中过滤操作简单,易于干燥,干燥过程晶体性质稳定;制备过程纯化作用明显,晶体纯度高,有利于工业化生产。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)