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1. (WO2016149668) COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE DÉGRADATION ACCRUE DE PROTÉINES CIBLÉES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/149668 N° de la demande internationale : PCT/US2016/023258
Date de publication : 22.09.2016 Date de dépôt international : 18.03.2016
CIB :
A61K 31/4025 (2006.01) ,C07D 207/16 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : ARVINAS, INC.[US/US]; 5 Science Park New Haven, CT 06511, US
YALE UNIVERSITY[US/US]; Office of the Cooperative Research 433 Temple Avenue New Haven, CT 06511, US
Inventeurs : CREW, Andrew, P.; US
CREWS, Craig, M.; US
CHEN, Xin; US
DONG, Hanqing; US
FERRARO, Caterina; US
JIN, Meizhong; US
QIAN, Yimin; US
SIU, Kam; US
WANG, Jing; US
BERLIN, Michael; US
ZIMMERMAN, Kurt; US
SNYDER, Lawrence; US
Mandataire : ZERHUSEN, Bryan, D.; US
Données relatives à la priorité :
62/135,12518.03.2015US
Titre (EN) COMPOUNDS AND METHODS FOR THE ENHANCED DEGRADATION OF TARGETED PROTEINS
(FR) COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE DÉGRADATION ACCRUE DE PROTÉINES CIBLÉES
Abrégé : front page image
(EN) The present invention relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end a VHL ligand which binds to the ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides.
(FR) La présente invention concerne des composés bifonctionnels, qui sont utiles en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée, particulièrement des inhibiteurs d'une variété de polypeptides et d'autres protéines qui sont dégradés et/ou autrement inhibés par des composés bifonctionnels selon la présente invention. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent à une extrémité un ligand VHL qui se lie à l'ubiquitine ligase et à l'autre extrémité une fraction qui se lie à une protéine cible de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour assurer la dégradation (et l'inhibition) de cette protéine. La présente invention concerne un large éventail d'activités pharmacologiques associées à des composés selon la présente invention, en rapport avec la dégradation/l'inhibition de polypeptides ciblés.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)