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1. (WO2016149667) INHIBITEURS DU FACTEUR DE TRANSCRIPTION RUNX2 ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/149667 N° de la demande internationale : PCT/US2016/023257
Date de publication : 22.09.2016 Date de dépôt international : 18.03.2016
CIB :
C07C 235/82 (2006.01) ,A61K 31/196 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : PASSANITI, Antonino[US/US]; US (US)
MACKERELL, Alexander, Jr.[US/US]; US (US)
UNIVERSITY OF MARYLAND , BALTIMORE[US/US]; 620 W. Lexington Street, 4th Floor Baltimore, MD 21201, US
THE UNITED STATES OF AMERICA as represented by THE DEPARTMENT OF VETERANS AFFAIRS[US/US]; Department of Veterans Affairs, Office of General Counsel 810 Vermont Avenue, N.W. Washington, DC 20420, US
Inventeurs : PASSANITI, Antonino; US
MACKERELL, Alexander, Jr.; US
Mandataire : ADLER, Benjamin, Aaron; US
Données relatives à la priorité :
62/135,22419.03.2015US
Titre (EN) RUNX2 TRANSCRIPTION FACTOR INHIBITORS AND USES THEREOF
(FR) INHIBITEURS DU FACTEUR DE TRANSCRIPTION RUNX2 ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
Abrégé : front page image
(EN) Provide herein are compounds with a general chemical structure of: Substituents R1 and R2 independently are H, CI, F, Br, CH3, CF3, SH, -N(C1-3alkyl)2, -NHC(O)C1-3alkyl, or -NHC(O)C5-7cycloalkyl, substituent R3 is H or C1-3 alkyl and R4 is a bridged cycloalkene such as a bridged cyclohexene or a bridge-substituted cyclohexene. The compounds are therapeutics to treat a cancer, such as breast cancer, or metastatic cancers, to inhibit RUNX2 activity, such as protein expression, in a cancer cell and to increase survival of a subject with breast cancer.
(FR) La présente invention concerne des composés ayant une structure chimique générale de : les substituants R1 et R2 sont indépendamment H, CI, F, Br, CH3, CF3, SH, -N(C1-3alkyl)2, -NHC(O)C1-3alkyl, ou -NHC(O)C5-7cycloalkyle, le substituant R3 est H ou alkyle en C1-3 et R4 est un cycloalcène ponté tel qu'un cyclohexène ponté ou un cyclohexène à pont substitué. Les composés sont des agents thérapeutiques permettant de traiter un cancer, tel que le cancer du sein, ou des cancers métastatiques, permettant d'inhiber l'activité RUNX2, telle que l'expression de protéines, dans une cellule cancéreuse et permettant d'augmenter la survie d'un sujet présentant un cancer du sein.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)