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1. (WO2016142312) COMBINAISONS CONTENANT DES 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE SUBSTITUÉES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/142312    N° de la demande internationale :    PCT/EP2016/054727
Date de publication : 15.09.2016 Date de dépôt international : 07.03.2016
CIB :
C12Q 1/68 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61K 31/53 (2006.01), A61K 45/06 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstr. 178 13353 Berlin (DE).
BAYER HEALTHCARE PHARMACEUTICALS INC. [US/US]; 100 Bayer Boulevard Whippany, New Jersey 07981 (US)
Inventeurs : LIU, Ningshu; (DE).
PENA, Carol; (US).
JEFFERS, Michael; (US).
GENVRESSE, Isabelle; (DE)
Mandataire : BIP PATENTS; c/o Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim am Rhein (DE)
Données relatives à la priorité :
62/130,418 09.03.2015 US
Titre (EN) SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE-CONTAINING COMBINATIONS
(FR) COMBINAISONS CONTENANT DES 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE SUBSTITUÉES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to * combinations of: • component A: one or more 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (A1) or (A2), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or • stereoisomer thereof; • component B : one or more substituted 5-(1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]-triazin-4-amine compounds of general formula (B), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; • in which optionally some or all of the components are in the form of a pharmaceutical formulation which is ready for use to be administered simultaneously, concurrently, separately or sequentially. • dependently of one another by the oral, intravenous, topical, local installations, • intraperitoneal or nasal route; * use of such combinations for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a cancer; * a kit comprising such a combination; * use of biomarkers which is the loss of tumor suppressor PTEN or FBXW7, for predicting the sensitivity and/or resistance of a cancer patient to said compound and providing a rationale-based dosage to increase sensitivity and/or to overcome resistance; * a method of determining the loss of tumor suppressor PTEN or FBXW7; and a method for determining perturbations in PIK3CA, PIK3CB, PIK3CD, PIK3CG, PI K3R1, PIK3R2, PIK3R3, PIK3R4, PIK3R5, FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4.
(FR)La présente invention concerne * des combinaisons de : • constituant A : un ou plusieurs composés 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline de formule générale (A1) ou (A2), ou un sel, un solvate, un hydrate ou un stéréoisomère physiologiquement acceptable de ces dernières ; • constituant B : un ou plusieurs composés 5-(1-benzothiophén-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]-triazin-4-amine substitués de formule générale (B), ou un sel, un solvate, un hydrate ou un stéréoisomère physiologiquement acceptable de ces derniers ; • dans lesquelles éventuellement certains ou tous les constituants sont sous la forme d'une formulation pharmaceutique qui est prête à l'emploi à administrer simultanément, concomitamment, séparément ou séquentiellement. • de manière dépendante les unes des autres par voie orale, intraveineuse, topique, instillations locales, intrapéritonéale ou nasale ; * l'utilisation de telles combinaisons pour la préparation d'un médicament destiné au traitement ou à la prophylaxie d'un cancer ; * un kit comprenant une telle combinaison ; * l'utilisation de biomarqueurs qui est la perte du suppresseur de tumeur PTEN ou FBXW7, pour prédire la sensibilité et/ou la résistance d'un patient cancéreux audit composé et fournir un dosage rationnel afin d'accroître la sensibilité et/ou de vaincre la résistance ; * un procédé de détermination de la perte du suppresseur de tumeur PTEN ou FBXW7 ; et un procédé permettant de déterminer des perturbations dans PIK3CA, PIK3CB, PIK3CD, PIK3CG, PI K3R1, PIK3R2, PIK3R3, PIK3R4, PIK3R5, FGFR1, FGFR2, FGFR3 et/ou FGFR4.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)