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1. (WO2016141836) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'UN INTERMÉDIAIRE PHARMACEUTIQUE DE TYPE COMPOSÉ DE PHÉNANTHRÈNE FAISANT APPEL À UN ACÉTYLACÉTONATE DE CUIVRE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/141836 N° de la demande internationale : PCT/CN2016/075436
Date de publication : 15.09.2016 Date de dépôt international : 03.03.2016
CIB :
C07B 37/10 (2006.01) ,C07C 17/275 (2006.01) ,C07C 2/42 (2006.01) ,C07C 25/22 (2006.01) ,C07C 15/30 (2006.01) ,C07D 213/127 (2006.01) ,C07D 213/16 (2006.01)
Déposants : WANG, Nengqing[CN/CN]; CN
Inventeurs : ZHAI, Xueyan; CN
Données relatives à la priorité :
201510100568.506.03.2015CN
Titre (EN) METHOD FOR SYNTHESIZING PHARMACEUTICAL INTERMEDIATE PHENANTHRENE COMPOUND USING COPPER ACETYLACETONATE
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'UN INTERMÉDIAIRE PHARMACEUTIQUE DE TYPE COMPOSÉ DE PHÉNANTHRÈNE FAISANT APPEL À UN ACÉTYLACÉTONATE DE CUIVRE
(ZH) 应用乙酰丙酮铜合成医药中间体菲化合物的方法
Abrégé : front page image
(EN) The invention relates to a method for synthesizing a phenanthrene compound, as shown by formula (I) below, using copper acetylacetonate. The method comprises the following steps: reacting a compound as shown by formula (II) below and a compound as shown by formula (III) in a solvent under an inert atmosphere in the presence of a catalyst containing copper(II) acetylacetonate, an organic ligand and base, and thereby obtaining the compound of formula (I), wherein R1 and R2 are each independently H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy or halogen; and R3 is C6-C10 aryl or C5-C8 heteroaryl, wherein the C6-C10 aryl or C5-C8 heteroaryl is optionally substituted by 1-3 substituents, and the substituents are C1-C6 alkyl or halogen. The method achieves good effects due to the selection of a suitable catalyst, organic ligand, base and solvent, and has wide industrial application prospects.
(FR) Cette invention concerne un procédé de synthèse d'un composé de phénanthrène, tel que représenté par la formule (I) ci-dessous, faisant appel à un acétylacétonate de cuivre. Le procédé comprend les étapes suivantes : réaction d'un composé tel que représenté par la formule (II) ci-dessous et d'un composé tel que représenté par la formule (III) dans un solvant dans une atmosphère inerte en présence d'un catalyseur contenant un acétylacétonate de cuivre (II), d'un ligand organique et d'une base, pour obtenir ainsi le composé de formule (I), où R1 et R2 sont chacun indépendamment H, un alkyle en C1-C6, un alcoxy en C1-C6 ou un atome d'halogène ; et R3 est un aryle en C6-C10 ou un hétéroaryle en C5-C8, l'aryle en C6-C10 ou l'hétéroaryle en C5-C8 étant éventuellement substitué par de 1 à 3 substituants, les substituants étant un alkyle en C1-C6 ou un atome d'halogène. Le procédé permet d'obtenir de bons effets dus au choix d'un catalyseur, d'un ligand organique et d'une base convenables, et a de larges perspectives d'applications industrielles.
(ZH) 本发明涉及一种应用乙酰丙酮铜合成下式(I)所示菲化合物的方法,所述方法包括:惰性气氛下,在含乙酰丙酮铜的催化剂、有机配体和碱存在下,于溶剂中,下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到式(I)化合物;其中,R 1、R 2各自独立地为H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基或卤素;R 3为C 6-C 10芳基或C 5-C 8杂芳基,所述C 6-C 10芳基或C 5-C 8杂芳基任选被1-3个取代基取代,所述取代基为C 1-C 6烷基或卤素。所述方法通过合适催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择而取得了良好的效果,具备广泛的工业应用前景。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)