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1. (WO2016141827) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'UN INTERMÉDIAIRE PHARMACEUTIQUE DE TYPE COMPOSÉ DE PHÉNANTHRÈNE EN PRÉSENCE DE DIISOPROPYLAMINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/141827    N° de la demande internationale :    PCT/CN2016/075404
Date de publication : 15.09.2016 Date de dépôt international : 03.03.2016
CIB :
C07B 37/10 (2006.01), C07C 17/275 (2006.01), C07C 2/42 (2006.01), C07C 25/22 (2006.01), C07C 15/30 (2006.01), C07D 213/127 (2006.01), C07D 213/16 (2006.01)
Déposants : JIN, Yinghua [CN/CN]; (CN)
Inventeurs : ZHAI, Xueyan; (CN)
Données relatives à la priorité :
201510100568.5 06.03.2015 CN
Titre (EN) METHOD OF SYNTHESIZING PHARMACEUTICAL INTERMEDIATE PHENANTHRENE COMPOUND IN THE PRESENCE OF DIISOPROPYLAMINE
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'UN INTERMÉDIAIRE PHARMACEUTIQUE DE TYPE COMPOSÉ DE PHÉNANTHRÈNE EN PRÉSENCE DE DIISOPROPYLAMINE
(ZH) 二异丙基胺环境下合成医药中间体菲化合物的方法
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a method of synthesizing a phenanthrene compound, represented by formula (I), in the presence of a diisopropylamine. The method comprises: in an inert atmosphere, and in the presence of a catalyst, an organic ligand, and a diisopropylamine, reacting in a solvent a compound represented by formula (II) and a compound represented by formula (III) to obtain a compound represented by formula (I), wherein R1 and R2 are independently an H, a C1-C6 alkyl, a C1-C6 alkyloxy or a halogen; R3 is a C6-C10 aryl or a C5-C8 heteroaryl; the C6-C10 aryl or the C5-C8 heteroaryl is optionally substituted with 1-3 substituent groups; and the substituent groups are a C1-C6 alkyl or a halogen. The method obtains a favorable result by selecting a suitable catalyst, an organic ligand, a base, and a solvent, and has a wide prospect for an industrial application.
(FR)Cette invention concerne un procédé de synthèse d'un composé de phénanthrène, représenté par la formule (I), en présence d'une diisopropylamine. Le procédé comprend : dans une atmosphère inerte, et en présence d'un catalyseur, d'un ligand organique, et d'une diisopropylamine, la réaction dans un solvant d'un composé représenté par la formule (II) et d'un composé représenté par la formule (III) pour obtenir un composé représenté par la formule (I), où R1 et R2 sont indépendamment H, un alkyle en C1-C6, un alkyloxy en C1-C6 ou un atome d'halogène; R3 est un aryle en C6-C10 ou un hétéroaryle en C5-C8; l'aryle en C6-C10 ou l'hétéroaryle en C5-C8 étant éventuellement substitué par de 1 à 3 groupes de substitution; et les groupes de substitution étant un alkyle en C1-C6 ou un atome d'halogène. Le procédé permet d'obtenir un résultat avantageux dû au choix d'un catalyseur, d'un ligand organique, d'une base et d'un solvant convenables, et a de larges perspectives d'applications industrielles.
(ZH)本发明涉及一种二异丙基胺环境下合成式(I)所示菲化合物的方法,所述方法包括:惰性气氛下,在催化剂、有机配体和二异丙基胺存在下,于溶剂中,式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到式(I)化合物,其中,R 1、R 2各自独立地为H、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基或卤素;R 3为C 6-C 10芳基或C 5-C 8杂芳基,所述C 6-C 10芳基或C 5-C 8杂芳基任选被1-3个取代基取代,所述取代基为C 1-C 6烷基或卤素。所述方法通过合适催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择而取得了良好的效果,具备广泛的工业应用前景。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)