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1. (WO2016141220) 3-HYDROXYPYRIMIDINE-2,4-DIONE-5-CARBOXAMIDES UTILISÉS COMME PUISSANTS INHIBITEURS DU VIH
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/141220    N° de la demande internationale :    PCT/US2016/020751
Date de publication : 09.09.2016 Date de dépôt international : 03.03.2016
CIB :
C07D 239/557 (2006.01), A61K 31/513 (2006.01), A61P 31/18 (2006.01)
Déposants : REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA [US/US]; 600 McNamara Alumni Ctr. 200 Oak Street SE Minneapolis, MN 55455-2020 (US)
Inventeurs : WANG, Zhengqiang; (US)
Mandataire : PERDOK, Monique, M.; (US)
Données relatives à la priorité :
62/127,373 03.03.2015 US
Titre (EN) 3-HYDROXYPYRIMIDINE-2,4-DIONE-5-CARBOXAMIDES AS POTENT INHIBITORS OF HIV
(FR) 3-HYDROXYPYRIMIDINE-2,4-DIONE-5-CARBOXAMIDES UTILISÉS COMME PUISSANTS INHIBITEURS DU VIH
Abrégé : front page image
(EN)Various embodiments described herein are directed to compounds of formula (I), (II), (III) or (IV) for use as potent inhibitors of HIV integrase and for treatment of patients afflicted with AIDS. A major challenge of human immunodeficiency virus (HIV) chemotherapy continues to be the inevitable selection of resistance by the virus towards known drug regimens. Treating resistant HIV strains calls for novel antivirals with unique structural cores. Some embodiments are directed to compounds featuring a 3-hydroxypyrimidine-2,4-dione-5-carboxamide core that consistently confers low nanomolar potencies aginst HIV-1 in cell culture. Biochemical testing and molecular modeling results corroborate an antiviral mechanism of action of inhibiting integrase strand transfer (INST). Preliminary testing against raltegravir- resistant HIVs showed marginal cross resistance, suggesting that the chemotypes of the various embodiments described herein could fit an inhibitory profile of second generation INSTIs.
(FR)Divers modes de réalisation décrits dans la présente invention portent sur des composés de formule (I), (II), (III) ou (IV) destinés à être utilisés comme puissants inhibiteurs de l'intégrase du VIH et pour le traitement de patients atteints du SIDA. Un défi majeur de la chimiothérapie contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) continue à être la sélection inévitable par le virus de résistances contre les traitements médicamenteux existants. Traiter les souches HIV résistantes requiert de nouveaux agents antiviraux ayant des noyaux de structure uniques. Certains modes de réalisation concernent des composés présentant un noyau 3-hydroxypyrimidine-2,4-dione-5-carboxamide qui confère de manière constante une activité nanomolaire inférieure contre le VIH-1 en culture cellulaire. Les résultats des tests biochimiques et de modélisation moléculaire confirment un mécanisme d'action antiviral de type inhibition de transfert de brin de l'intégrase (INST). Des tests préliminaires contre des VIHs résistants au raltégravir ont montré une résistance transversale marginale, ce qui suggère que les chémotypes des divers modes de réalisation décrits dans la description peuvent correspondre à un profil d'inhibition de INSTIs de seconde génération.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)