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1. WO2016115090 - COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET MÉTHODES POUR AUGMENTER L'ACTIVITÉ DU CFTR

Numéro de publication WO/2016/115090
Date de publication 21.07.2016
N° de la demande internationale PCT/US2016/012982
Date du dépôt international 12.01.2016
CIB
C07D 413/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 261/18 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
261Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné 
02non condensés avec d'autres cycles
06comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
A61K 31/33 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
A61K 31/421 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42Oxazoles
4211,3-Oxazoles, p.ex. pémoline, triméthadione
A61P 13/12 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
13Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
12des reins
CPC
A61K 31/33
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
A61K 31/4025
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
4025not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
A61K 31/42
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
42Oxazoles
A61K 31/421
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
42Oxazoles
4211,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
A61K 31/422
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
42Oxazoles
422not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/4245
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4245Oxadiazoles
Déposants
  • PROTEOSTASIS THERAPEUTICS, INC. [US]/[US]
Inventeurs
  • BASTOS, Cecilia, M.
  • MUNOZ, Benito
  • TAIT, Bradley
Mandataires
  • KAVANAUGH, Theresa, C.
Données relatives à la priorité
62/102,34412.01.2015US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR INCREASING CFTR ACTIVITY
(FR) COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET MÉTHODES POUR AUGMENTER L'ACTIVITÉ DU CFTR
Abrégé
(EN)
The present disclosure features compounds such as those having the Formulae (Ila), (lIb), (lIc), (Ild), (IlIa), and (Illb), which can increase cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) activity as measured in human bronchial epithelial (hBE) cells. The present disclosure also features methods of treating a condition associated with decreased CFTR activity or a condition associated with a dysfunction of proteostasis comprising administering to a subject an effective amount of a disclosed compound, such as a compound of Formula (Ila), (lIb), (lIc), (lId), (IlIa), or (Illb).
(FR)
La présente invention concerne des composés tels que ceux ayant les formules (IIa), (IIb), (lIc), (Ild), (IIIa), et (IIIb), qui peuvent augmenter l'activité du régulateur de la conductance transmembranaire de la fibrose cystique (CFTR) telle que mesurée dans des cellules épithéliales humaines à activité bronchique (hBE) . L'invention concerne également des méthodes de traitement d'un trouble associé à une activité réduite du CFTR ou d'un trouble associé à un dysfonctionnement de la protéostasie, consistant à administrer à un patient une quantité efficace d'un composé de formule (IIa), (lIb), (lIc), (lId), (IlIa), or (Illb), selon l'invention.
Également publié en tant que
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