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1. WO2016109559 - INHIBITEURS À PETITE MOLÉCULE DE LACTATE DÉSHYDROGÉNASE ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER

Numéro de publication WO/2016/109559
Date de publication 07.07.2016
N° de la demande internationale PCT/US2015/067895
Date du dépôt international 29.12.2015
CIB
C07D 417/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/427 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425Thiazoles
427non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4427 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/415
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
A61K 31/4155
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
4155non condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/4178
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
41641,3-Diazoles
4178not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
A61K 31/422
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
42Oxazoles
422not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/427
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
425Thiazoles
427not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/437
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
4353ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
437the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
Déposants
  • THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US]/[US]
  • VANDERBILT UNIVERSITY [US]/[US]
  • THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA [US]/[US]
  • THE UAB RESEARCH FOUNDATION [US]/[US]
Inventeurs
  • MALONEY, David J.
  • JADHAV, Ajit
  • BANTUKALLU, Ganesha Rai
  • BRIMACOMBE, Kyle Ryan
  • MOTT, Bryan T.
  • YANG, Shyh Ming
  • URBAN, Daniel Jason
  • HU, Xin
  • SIMEONOV, Anton
  • KOUZNETSOVA, Jennifer L.
  • WATERSON, Alex Gregory
  • SULIKOWSKI, Gary Allen
  • KIM, Kwangho
  • CHRISTOV, Plamen
  • JANA, Somnath
  • DARLEY-USMAR, Victor M.
  • MOORE, William J.
  • NECKERS, Leonard M.
  • DANG, Chi V.
Mandataires
  • MAXWELL, Leslie-Anne
Données relatives à la priorité
62/097,22629.12.2014US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) SMALL MOLECULE INHIBITORS OF LACTATE DEHYDROGENASE AND METHODS OF USE THEREOF
(FR) INHIBITEURS À PETITE MOLÉCULE DE LACTATE DÉSHYDROGÉNASE ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER
Abrégé
(EN)
Provided is a compound of formula (I)[Formula (I) should be inserted here], in which Ar1, R1, U, V, W, X, and p are as described herein. Also provided are methods of using a compound of formula (I), including a method of treating cancer, a method of treating a patient with cancer cells resistant to an anti-cancer agent, and a method of inhibiting lactate dehydrogenase A (LDHA) and/ or lactate dehydrogenase B (LDHB) activity in a cell.
(FR)
L'invention concerne un composé de formule (I) [la formule (I) doit être insérée ici], dans laquelle Ar1, R1, U, V, W, X et p sont tels que décrits dans la description. L'invention concerne également des procédés d'utilisation d'un composé de formule (I), comprenant un procédé de traitement du cancer, un procédé de traitement d'un patient porteurs de cellules cancéreuses résistantes à un agent anticancéreux, et un procédé d'inhibition de l'activité de la lactate déshydrogénase A (LDHA) et/ou de la lactate déshydrogénase B (LDHB) dans une cellule.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international