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1. WO2016107602 - DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES D'AZOTE SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION

Numéro de publication WO/2016/107602
Date de publication 07.07.2016
N° de la demande internationale PCT/CN2015/100189
Date du dépôt international 31.12.2015
CIB
C07D 295/26 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
22avec des hétéro-atomes liés directement aux atomes d'azote du cycle
26Atomes de soufre
C07D 295/182 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
16acylés sur les atomes d'azote du cycle
18par des radicaux dérivés des acides carboxyliques, ou leurs analogues du soufre ou de l'azote
182Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
C07D 217/26 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
217Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée
22avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
26Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 213/81 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
81Amides; Imides 
C07D 233/56 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
56avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/495 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
CPC
A61K 31/495
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
A61K 31/496
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/5377
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
5377not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
A61K 31/675
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
66Phosphorus compounds
675having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
C07D 213/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
81Amides; Imides
Déposants
  • 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司 CHENGDU BESTCHIRALBIO LIMITED-LIABILITY COMPANY [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 李德群 LI, Dequn
Mandataires
  • 北京邦信阳专利商标代理有限公司 BOSS & YOUNG PATENT AND TRADEMARK LAW OFFICE
Données relatives à la priorité
201510001869.201.01.2015CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) SUBSTITUTED NITROGEN HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND USE THEREOF
(FR) DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES D'AZOTE SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION
(ZH) 一类取代氮杂环衍生物及其应用
Abrégé
(EN)
The present invention relates to compounds of formula (V), and a preparation method and a medical use thereof. In particular, the present invention relates to derivatives of the compounds of the general formula (V), and a preparation method and a use thereof as a therapeutic agent in the prevention and treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hepatic steatosis, type II diabetes, hyperglycemia, obesity or insulin resistance syndrome and metabolic syndrome, and in the preparation of an antitumour drug. The compounds disclosed in the present invention can also reduce the total cholesterol, LDL-cholesterol and triglycerides, increase hepatic LDL receptor expression, and inhibit PCSK9 expression.
(FR)
La présente invention concerne des composés de formule (V), leur procédé de préparation et leur utilisation médicale. En particulier, la présente invention concerne des dérivés des composés de la formule générale (V), et un procédé de préparation et une utilisation de ceux-ci en tant qu'agent thérapeutique dans la prévention et le traitement de l'hyperlipidémie, l'hypercholestérolémie, l'hypertriglycéridémie, la stéatose hépatique, le diabète de type II, l'hyperglycémie, l'obésité ou le syndrome d'insulinorésistance et le syndrome métabolique, ainsi que dans la préparation d'un médicament antitumoral. Les composés selon la présente invention permettent également de réduire le cholestérol total, le cholestérol LDL et les triglycérides, d'augmenter l'expression du récepteur hépatique des LDL, et de réduire l'expression de PCSK9.
(ZH)
本发明涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂,在预防和治疗高脂血症,高胆固醇血症,高甘油三酯血症,肝脂肪变性,II型糖尿病,高血糖症,肥胖症或胰岛素抵抗症,代谢综合征,抗肿瘤药物中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇,LDL-胆固醇和甘油三酯,并且增加肝LDL受体表达,抑制PCSK9表达。
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international