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1. (WO2016034150) SUNITINIB ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CRISTALLINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/034150    N° de la demande internationale :    PCT/CN2015/088989
Date de publication : 10.03.2016 Date de dépôt international : 06.09.2015
CIB :
C07D 215/54 (2006.01)
Déposants : CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD [CN/CN]; No.369 Yuzhou South Rd., Haizhou District Lianyungang, Jiangsu 222062 (CN).
LIANYUNGANG RUNZHONG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 16 Jinqiao Road, Dapu Industry Park, Lianyungang Economy and Technology Development Zone Lianyungang, Jiangsu 222069 (CN)
Inventeurs : CHEN, Cheng; (CN).
LI, Yang; (CN).
MENG, Qingyi; (CN).
ZHAO, Rui; (CN).
ZHANG, Xiquan; (CN)
Mandataire : INSIGHT INTELLECTUAL PROPERTY LIMITED; Suite 19A, Tower A, InDo Building, No. 48A Zhichun Road, Haidian District Beijing 100098 (CN)
Données relatives à la priorité :
201410450202.6 04.09.2014 CN
201410546745.8 15.10.2014 CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING BOSUTINIB AND CRYSTAL THEREOF
(FR) SUNITINIB ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CRISTALLINE
(ZH) 博舒替尼及其结晶的制备方法
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a method for preparing Bosutinib and a crystal thereof. The method comprises: using 4-chloro-6-methoxy-7-hydroxy-3-quinoline carbonitrile and 2,4-dichloro-5-methoxyaniline as starting materials and using an aprotic polar solvent as a reaction solvent to prepare Bosutinib; and dissolving Bosutinib in the aprotic polar solvent, adding water, cooling and crystallizing to obtain a Bosutinib-hydrate type I crystal. The method reduces impurity generation, significantly improves yield and reduces costs; less energy is consumed in the crystallization method, it is unnecessary to maintain high-temperature crystal transformation for a long time, the product has high purity, and the method is suitable for industrial production.
(FR)Font l'objet de cette invention un sunitinib et son procédé de préparation cristalline. Ce procédé comprend un matériau de départ utilisant un 4-chloro -6-méthoxy -7-hydroxyl -1-yl-quinoline -3-carbonitrile et un 2,4-dichloro -5-méthoxyaniline avec un solvant polaire non protonique tenant lieu de solvant de réaction pour la préparation de sunitinib qui est dissous dans le solvant polaire non protonique et auquel on ajoute de l'eau, après quoi on réduit la température, on dévitrifie afin d'obtenir un cristal de sunitinib et d'hydrate de type I. Ce procédé réduit la production d'impuretés, augmente sensiblement le rendement et réduit les coûts de production. Le procédé de cristallisation consomme peu d'énergie, réduit la durée de maintien de la température pour la cristallisation, garantit un produit très pur et se prête à la production industrielle.
(ZH)公开了博舒替尼及其结晶的制备方法。该方法包括以4-氯-6-甲氧基-7-羟基-3-喹啉甲腈和2,4-二氯-5-甲氧基苯胺为起始原料,以非质子极性溶剂为反应溶剂制备博舒替尼;以及将博舒替尼溶于非质子极性溶剂,加入水,降温,析晶,制得博舒替尼一水合物I型结晶。该方法减少了杂质生成,显著提高了产率并降低了成本;结晶方法耗能低、无需长时间维持高温转晶、产品纯度高,适用于工业化生产。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)