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1. (WO2016030306) DÉRIVÉS DE PYRAZINO[2,1-A]ISOQUINOLINE POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES DU SNC
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/030306    N° de la demande internationale :    PCT/EP2015/069309
Date de publication : 03.03.2016 Date de dépôt international : 24.08.2015
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/436 (2006.01), A61P 3/00 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 4070 Basel (CH) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; Great Notch, 150 Clove Road 8th Floor Little Falls, New Jersey 07424 (US) (US only)
Inventeurs : CECERE, Giuseppe; (CH).
GALLEY, Guido; (DE).
NORCROSS, Roger; (CH).
PATINY-ADAM, Angélique; (FR).
PFLIEGER, Philippe; (FR)
Mandataire : POPPE, Regina; (CH)
Données relatives à la priorité :
14182460.7 27.08.2014 EP
Titre (EN) SUBSTITUTED PYRAZINO[2,1-A]ISOQUINOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS
(FR) DÉRIVÉS DE PYRAZINO[2,1-A]ISOQUINOLINE POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES DU SNC
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1/R2 are independently from each other hydrogen or halogen; L is a bond, -NH-, -C(O)NH-, -NHC(O)- or NHC(O)NH-; R is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, benzyl, phenyl or a five or six membered heteroaryl group, wherein phenyl and the heteroaryl groups are optionally substituted by one or two substituents, selected from halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cycloalkyl or di-lower alkyl amino or R is halogen if L is a bond. or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof, to all racemic mixtures, all their corresponding enantiomers and/or optical isomers. The compounds of formulas (I) have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1 and may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.
(FR)Cette invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle R1/R2 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou d'halogène ; L est une liaison,-NH-, -C(O)NH-, -NHC(O)- ou NHC(O)NH- ; R est un atome d'hydrogène, un alkyle inférieur, un cycloalkyle, un benzyle, un phényle ou un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, le phényle et les groupes hétéroaryle étant éventuellement substitués par un ou deux substituants, choisis parmi un atome d'halogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène, un alcoxy inférieur substitué par un atome d'halogène, un cycloalkyle ou un di-(alkyle inférieur)amino ou R est un atome d'halogène si L est une liaison ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci pharmaceutiquement convenable, tous leurs mélanges racémiques, et les énantiomères et/ou isomères optiques correspondants. Les composés de formule (I) ont une bonne affinité pour les récepteurs associés à une amine à l'état de traces (TAAR), notamment pour TAAR1 et peuvent être utilisés pour le traitement de la dépression, des troubles anxieux, du trouble bipolaire, du trouble du déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité (TDAH), des troubles relatifs au stress, des troubles psychotiques tels que la schizophrénie, des maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson, des maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, de l'épilepsie, de la migraine, de l'hypertension, de la toxicomanie ou des troubles métaboliques tels que les troubles de l'alimentation, le diabète, les complications diabétiques, l'obésité, la dyslipidémie, les troubles de la consommation et de l'assimilation de l'énergie, des troubles et mauvais fonctionnement de l'homéostasie de la température corporelle, des troubles du sommeil et du rythme circadien, et des troubles cardiovasculaires.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)