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1. (WO2016012470) NOUVELLES FORMES AMORPHES ET CRISTALLINES DE L'ACIDE (3S)-4-[[(4R)-4-(2-CHLORO-4-FLUOROPHÉNYL)-5-MÉTHOXYCARBONYL-2-THIAZOL-2-YL-1,4-DIHYDROPYRIMIDIN-6-YL]MÉTHYL]MORPHOLINE-3-CARBOXILIQUE
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N° de publication :
WO/2016/012470
N° de la demande internationale :
PCT/EP2015/066695
Date de publication :
28.01.2016
Date de dépôt international :
22.07.2015
CIB :
C07D 417/14
(2006.01),
A61K 31/427
(2006.01),
A61K 31/506
(2006.01),
A61P 31/12
(2006.01)
C
CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14
contenant au moins trois hétérocycles
A
NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425
Thiazoles
427
non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A
NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A
NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
Déposants :
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
[CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)
(AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only)
.
HOFFMANN-LA ROCHE INC.
[US/US]; Great Notch, 150 Clove Road 8th Floor Little Falls, New Jersey 07424 (US)
(US only)
Inventeurs :
HU, Xinhui
; (CN).
ZHANG, Wei
; (CN).
LI, Wei
; (CN)
Mandataire :
HALBIG, Dirk
; (CH)
Données relatives à la priorité :
PCT/CN2014/083010
25.07.2014
CN
PCT/CN2015/082814
30.06.2015
CN
Titre
(EN)
NEW AMORPHOUS AND CRYSTALLINE FORMS OF (3S)-4-[[(4R)-4-(2-CHLORO-4-FLUORO-PHENYL)-5-METHOXYCARBONYL-2-THIAZOL-2-YL-1, 4-DIHYDROPYRIMIDIN-6-YL]METHYL]MORPHOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
(FR)
NOUVELLES FORMES AMORPHES ET CRISTALLINES DE L'ACIDE (3S)-4-[[(4R)-4-(2-CHLORO-4-FLUOROPHÉNYL)-5-MÉTHOXYCARBONYL-2-THIAZOL-2-YL-1,4-DIHYDROPYRIMIDIN-6-YL]MÉTHYL]MORPHOLINE-3-CARBOXILIQUE
Abrégé :
(EN)
The present invention relates to a novel amorphous and crystalline form of compound (I) (3S)-4-[[(4R)-4-(2-chloro-4-fluoro-phenyl)-5-methoxycarbonyl-2-thiazol-2-yl-1, 4- dihydropyrimidin-6-yl]methyl]morpholine-3-carboxylic acid and pharmaceutical compositions comprising the amorphous or crystalline forms or tautomers thereof disclosed herein, which may be used for the treatment or prophylaxis of a viral disease in a patient relating to hepatitis B infection or a disease caused by hepatitis B infection.
(FR)
La présente invention concerne une nouvelle forme cristalline et amorphe du composé (I), l'acide (3S)-4-[[(4R)-4-(2-chloro-4-fluorophényl)-5-méthoxycarbonyl-2-thiazol-2-yl-1,4-dihydropyrimidin-6-yl]méthyl]morpholine-3-carboxylique et des compositions pharmaceutiques comprenant leurs formes amorphes ou cristallines ou tautomères, qui peuvent être utilisées dans le traitement ou la prophylaxie d'une maladie virale chez un patient se rapportant à une infection par l'hépatite B ou à une maladie provoquée par une infection par l'hépatite B.
États désignés :
AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication :
anglais (
EN
)
Langue de dépôt :
anglais (
EN
)