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1. (WO2016007664) NANOPARTICULES PEPTIDIQUES AMPHIPHILES DESTINÉES À ÊTRE UTILISÉES COMME SUPPORTS DE MÉDICAMENTS HYDROPHOBES ET AGENTS ANTIBACTÉRIENS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/007664 N° de la demande internationale : PCT/US2015/039599
Date de publication : 14.01.2016 Date de dépôt international : 08.07.2015
CIB :
A61K 47/42 (2006.01) ,C07K 14/47 (2006.01) ,C07K 7/08 (2006.01)
Déposants : NORTHEASTERN UNIVERSITY[US/US]; 360 Huntington Avenue Boston, MA 02115, US
Inventeurs : CHANG, Run; US
SUN, Linlin; US
WEBSTER, Thomas, Jay; US
MI, Gujie; US
Mandataire : HYMEL, Lin, J.; US
Données relatives à la priorité :
62/021,85708.07.2014US
Titre (EN) AMPHIPHILIC PEPTIDE NANOPARTICLES FOR USE AS HYDROPHOBIC DRUG CARRIERS AND ANTIBACTERIAL AGENTS
(FR) NANOPARTICULES PEPTIDIQUES AMPHIPHILES DESTINÉES À ÊTRE UTILISÉES COMME SUPPORTS DE MÉDICAMENTS HYDROPHOBES ET AGENTS ANTIBACTÉRIENS
Abrégé : front page image
(EN) Nanoparticulate carrier formulations are useful to solubilize, deliver, and target hydrophobic drugs for treating diseases including cancer and bacterial infections. The formulations contain amphiphilic peptides having a hydrophobic portion and a positively charged hydrophilic portion. The peptides self-associate at nonacidic pH to form micelles with a spherical nanoparticle morphology. The hydrophobic core of the nanoparticles encapsulates hydrophobic drugs, including antitumor agents, increasing their solubility in water and allowing them to be targeted, for example, to cancer cells. The positively charged surface of the nanoparticles, together with an optional targeting moiety such as an RGD peptide, allows the nanoparticles to bind selectively to mammalian cells and bacterial cells, including cancer cells that overexpress integrin receptors. The pH-dependence of the nanoparticle association/dissociation can be employed to conveniently load the nanoparticles with hydrophobic drug using a controlled pH shift, and unload them in acidic intracellular compartments. The ability of the carrier formulations to solubilize and target hydrophobic drugs gives rise to strategies for the selective inhibition or killing of cancer cells, such as the killing of osteosarcoma cells using the drug curcumin. The amphiphilic peptides and nanoparticles derived therefrom also give rise to additional compositions and methods that have useful bacteriocidal features as well as the ability to promote cell adhesion in cell scaffolds and coatings for medical implants.
(FR) L'invention concerne des formulations de support nanoparticulaire qui sont utiles pour solubiliser, délivrer et cibler des médicaments hydrophobes destinés à traiter des maladies, notamment le cancer et des infections bactériennes. Les formulations contiennent des peptides amphiphiles ayant une partie hydrophobe et une partie hydrophile positivement chargée. Les peptides s'auto-associent à pH non acide pour former des micelles avec une morphologie de nanoparticules sphériques. Le noyau hydrophobe des nanoparticules encapsule des médicaments hydrophobes, notamment des agents antitumoraux, en augmentant leur solubilité dans l'eau et permettant leur ciblage, par exemple, sur des cellules cancéreuses. La surface positivement chargée des nanoparticules, conjointement à une fraction de ciblage optionnelle, telle qu'un peptide RGD, permet aux nanoparticules de se lier sélectivement à des cellules de mammifères et à des cellules bactériennes, notamment des cellules cancéreuses qui surexpriment des récepteurs de l'intégrine. La dépendance au pH de l'association/dissociation des nanoparticules peut être utilisée pour charger facilement les nanoparticules avec un médicament hydrophobe à l'aide d'une modification contrôlée du pH et de les décharger dans des compartiments intracellulaires acides. La capacité des formulations de support à solubiliser et cibler des médicaments hydrophobes permet d'élaborer des stratégies pour l'inhibition ou la destruction sélective de cellules cancéreuses, par exemple la destruction de cellules d'ostéosarcome au moyen du médicament curcumine. Les peptides amphiphiles et les nanoparticules dérivées de ceux-ci peuvent également être à l'origine d'autres compositions et procédés qui présentent de caractéristiques bactéricides utiles ainsi que la capacité à promouvoir l'adhésion cellulaire dans des échafaudages cellulaires et des revêtements pour implants médicaux.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)