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1. (WO2016003975) SYNTHÈSE D'ANALOGUES D'HALOCHONDRINES ET LEURS UTILISATIONS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/003975 N° de la demande internationale : PCT/US2015/038439
Date de publication : 07.01.2016 Date de dépôt international : 30.06.2015
CIB :
C07D 493/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
493
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
Déposants :
PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE [US/US]; 17 Quincy Street Cambridge, MA 02138, US
Inventeurs :
KISHI, Yoshito; US
UEDA, Atsushi; JP
YAMAMOTO, Akihiko; JP
KATO, Daisuke; US
Mandataire :
BAKER, C., Hunter; US
Données relatives à la priorité :
62/019,22430.06.2014US
Titre (EN) SYNTHESIS OF HALICHONDRIN ANALOGS AND USES THEREOF
(FR) SYNTHÈSE D'ANALOGUES D'HALOCHONDRINES ET LEURS UTILISATIONS
Abrégé :
(EN) The present invention provides halichondrin analogs, such as compounds of Formula (I). The compounds may bind to microtubule sites, thereby inhibiting microtubule dynamics. Also provided are methods of synthesis, pharmaceutical compositions, kits, methods of treatment, and uses that involve the compounds for treatment of a proliferative disease (e.g., cancer). Compounds of the present invention are particularly useful for the treatment of metastatic breast cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, and sarcoma. The included methods of synthesis are useful for the preparation of compounds of Formula (I)-(III) along with naturally occurring halicondrins (e.g., halichondrin B & C, norhalichondrin A, B, & C, and homohalichondrin A, B, & C). Also included are methods for interconverting between the halichondrins, norhalichondrins, and homohalichondrins and their unnatural epimers at the C38 ketal stereocenter through the use of an acid-mediated equilibration.
(FR) La présente invention concerne des analogues d'halichondrines, tels que des composés de formule (I). Les composés peuvent se lier à des sites de microtubules, ce qui permet d'inhiber la dynamique des microtubules. L'invention concerne également des procédés de synthèse, des compositions pharmaceutiques, des kits, des procédés de traitement et des utilisations qui impliquent les composés pour le traitement d'une maladie proliférative (par exemple un cancer). Les composés de la présente invention sont particulièrement utiles pour le traitement d'un cancer du sein métastatique, d'un cancer du poumon non à petites cellules, d'un cancer de la prostate et d'un sarcome. Les procédés de synthèse selon l'invention sont utiles pour la préparation de composés de formule (I) à (III) avec des halicondrines d'origine naturelle (par exemple les halichondrines B et C, les norhalichondrines A, B et C et les homohalichondrines A, B et C). L'invention concerne également des procédés pour l'interconversion entre les halichondrines, les norhalichondrines et les homohalichondrines et leurs épimères non naturels au niveau du stéréocentre du cétal en C38 grâce à l'utilisation d'un équilibrage par l'intermédiaire d'un acide.
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Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)