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1. (WO2016000568) COMPOSÉ POUR LE TRAITEMENT DE LA GOUTTE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/000568    N° de la demande internationale :    PCT/CN2015/082472
Date de publication : 07.01.2016 Date de dépôt international : 26.06.2015
CIB :
C07D 249/12 (2006.01), A61K 31/4196 (2006.01), A61P 19/06 (2006.01)
Déposants : HINOVA PHARMACEUTICALS INC. [CN/CN]; Suite 801, Building C1, Tianfu Life Science Park No.88, South Keyuan Road, Hi-Tech Zone Chengdu, Sichuan 610041 (CN)
Inventeurs : FAN, Lei; (CN).
CHEN, Ke; (CN).
LI, Xinghai; (CN).
CHEN, Yuanwei; (CN)
Mandataire : GAOYUNG INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY (GENERAL PARTNERSHIP); The Yiguanmiao Post Office Box A-42 (Ph.D.Entrepreneur Park,No.5 Gaopeng Road), Hi-Tech Zone Chengdu, Sichuan 610041 (CN)
Données relatives à la priorité :
201410313430.9 02.07.2014 CN
Titre (EN) COMPOUND FOR TREATING GOUT
(FR) COMPOSÉ POUR LE TRAITEMENT DE LA GOUTTE
(ZH) 一种治疗痛风的化合物
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are a compound or crystalline form represented by formula I, pharmaceutically acceptable salts, and hydrate or solvate thereof. R1, R9, and R10 are respectively independently selected from halogen, H, deuterium, non-deuterated or partially deuterated or completely deuterated C1-C4 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R2-R8 are respectively independently selected from H, deuterium, not deuterated or partially deuterated or completely deuterated C1-C4 alkyl or C1-C4 cycloalkyl. The compound of the present invention has high peak drug concentration, high drug absorption, and long elimination half-life, and can improve drug efficacy in clinical usage and reduce frequency of drug administration. The compound or crystalline form and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective uric acid reabsorption inhibitors, and can treat gout by promoting uric acid excretion from the body and reducing serum uric acid, providing a new choice for clinical medication.
(FR)L'invention concerne un composé ou une forme cristalline, représentés par la formule I, leurs sels de qualité pharmaceutique et leur hydrate ou solvate. Dans la formule, R1, R9 et R10 sont respectivement indépendamment choisis parmi un atome d'halogène, H, un atome de deutérium ou un groupe alkyle en C1-C4 ou cycloalkyle en C3-C6 non-deutéré, partiellement deutéré ou complètement deutéré ; R2 à R8 sont respectivement indépendamment choisis parmi H, un atome de deutérium ou un groupe alkyle en C1-C4 ou cycloalkyle en C3-C6 non-deutéré, partiellement deutéré ou complètement deutéré. Le composé selon la présente invention possède un haut pic de concentration de médicament, une forte absorption de médicament et une longue demi-vie d'élimination et peut améliorer l'efficacité d'un médicament en usage clinique et réduire la fréquence d'administration de médicament. Le composé ou la forme cristalline et leurs sels de qualité pharmaceutique sont des inhibiteurs sélectifs de la réabsorption d'acide urique et peuvent traiter la goutte en favorisant l'excrétion d'acide urique du corps et en réduisant l'acide urique sérique, ce qui fournit un nouveau choix de médicament clinique.
(ZH)本发明公开了如式I所示的化合物或晶形、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:R1,R9,R10分别独立选自卤素、H、氘、未氘代或部分氘代或者全氘代的C1-C4烷基或C3-C6环烷基;R2-R8分别独立选自H、氘、未氘代或部分氘代或者全氘代的C1-C4烷基或C3-C6环烷基。本发明化合物的药峰浓度高、药物吸收度高、消除半衰期长,可以提高临床使用的药效,降低给药频次;本发明化合物或其晶形、药学上可接受的盐,是一种选择性尿酸再吸收抑制剂,可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗痛风,为临床用药提供了新的选择。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)