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1. (WO2015172059) DÉRIVÉS PYRAZOLE ET LEUR UTILISATION COMME MÉDIATEURS DES RÉCEPTEURS AUX CANNABINOÏDES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2015/172059 N° de la demande internationale : PCT/US2015/029946
Date de publication : 12.11.2015 Date de dépôt international : 08.05.2015
CIB :
C07D 231/06 (2006.01) ,A61K 31/415 (2006.01) ,A61K 31/4155 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 19/06 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
06
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
415
1,2-Diazoles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
415
1,2-Diazoles
4155
non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
04
Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08
de l'homéostase du glucose
10
de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10
des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
19
Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
06
Agents antigoutte, p.ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
Déposants :
THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US/US]; National Institutes of Health Office of Technology Transfer 6011 Executive Boulevard, Suite 325, MSC 7660 Bethesda, MD 20852-7660, US
Inventeurs :
KUNOS, George; US
IYER, Malliga; US
CINAR, Resat; US
RICE, Kenner, C.; US
Mandataire :
RUPERT, Wayne; US
Données relatives à la priorité :
61/991,33309.05.2014US
Titre (EN) PYRAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS CANNABINOID RECEPTOR MEDIATORS
(FR) DÉRIVÉS PYRAZOLE ET LEUR UTILISATION COMME MÉDIATEURS DES RÉCEPTEURS AUX CANNABINOÏDES
Abrégé :
(EN) The application relates to cannabinoid receptor mediators, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful in the treatment of e.g. obesity, diabetes or gout, having a structure of: Formula I or Formula I* wherein X and Y are each independently selected from optionally- substituted aryl, optionally-substituted heteroaryl, optionally- substituted cycloalkyl, optionally-substituted heterocycloalkyl, or optionally-substituted alkyl; Q is H, hydroxyl, or optionally-substituted alkoxy; R1, R2 , and R3 are each independently selected from H, optionally-substituted alkyl, optionally-substituted cycloalkyl, halogen, cyano, nitro, hydroxy, optionally-substituted alkoxy, amino, aminocarbonyl, optionally-substituted sulfonyl, optionally- substituted aryl, optionally-substituted heteroaryl, optionally- substituted carboxyl, acyl, optionally-substituted alkenyl, optionally-substituted alkynyl, optionally-substituted phosphonyl, optionally-substituted phosphinyl, aralkyl, optionally-substituted thiol, or R2 and R3 together with Z form an optionally-substituted cycloalkyl ring or an optionally-substituted heterocycloalkyl ring; Z is B, N, -CH-, or P; D is -S(O)2- or -C(O)-; and n is 0 to 5. The application also relates to compounds of Formula II wherein U is Formula (A), wherein Ra is -C( =NH)R1; and Rb is a substituted sulfonyl or a substituted carbonyl.
(FR) La présente invention se rapporte à des médiateurs des récepteurs aux cannabinoïdes, ou un sel ou ester pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, pouvant être utilisés dans le traitement par exemple de l'obésité, du diabète ou de la goutte, ayant une structure telle que décrite ci-après : X et Y sont chacun indépendamment choisis parmi un aryle éventuellement substitué, un hétéroaryle éventuellement substitué, un cycloalkyle éventuellement substitué, un hétérocycloalkyle éventuellement substitué ou un alkyle éventuellement substitué; • Q est H, un hydroxyle ou un groupement alcoxy éventuellement substitué; • R1, R2 et R3 sont choisis chacun indépendamment parmi H, un alkyle éventuellement substitué, un cycloalkyle éventuellement substitué, un halogène, un groupement cyano, un groupement nitro, un groupement hydroxy, un groupement alcoxy éventuellement substitué, un groupement amino, un aminocarbonyle, un sulfonyle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué, un hétéroaryle éventuellement substitué, un carboxyle éventuellement substitué, un acyle, un alcényle éventuellement substitué, un alcynyle éventuellement substitué, un phosphonyle éventuellement substitué, un phosphinyle éventuellement substitué, un aralkyle, un groupement thiol éventuellement substitué, ou R2 et R3 conjointement avec Z forment un cycle cycloalkyle éventuellement substitué ou un cycle hétérocycloalkyle éventuellement substitué; • Z est B, N, -CH- ou P; • D est -S(O) 2- ou -C(O) -; et • n est compris entre 0 et 5. L'application porte également sur des composés de Formule II dans laquelle Ra est -C(= NH)R1 et Rb est un sulfonyle substitué ou un carbonyle substitué.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)
Also published as:
CA2948349AU2015255765CN106660968JP2017515899IN201637038171US20180179163