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1. (WO2015170336) ACÉTATE DE 16Α-HÉTÉROARYL PRÉGNÉNOLONE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2015/170336 N° de la demande internationale : PCT/IN2015/000188
Date de publication : 12.11.2015 Date de dépôt international : 29.04.2015
CIB :
C07D 233/54 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54
comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH; Anusandhan Bhawan, Rafi Marg, New Delhi 110001, IN
Inventeurs :
GOGOI, Sanjib; IN
BORUAH, Romesh Chandra; IN
SAIKIA, Pallabi; IN
ADDLAGATTA, Anthony; IN
SADDANAPU, Venkateshwarlu; IN
Mandataire :
RAE, Konpal; IN
Données relatives à la priorité :
1249/DEL/201409.05.2014IN
Titre (EN) 16α-HETEROARYL PREGNENOLONE ACETATE AND A PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
(FR) ACÉTATE DE 16Α-HÉTÉROARYL PRÉGNÉNOLONE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
Abrégé :
(EN) The present invention relates to microwave assisted facile Michael addition of benzimidazole and imidazole to steroidal α,β-unsaturated ketones under solvent-free condition to afford corresponding Michael adducts 16α-(1H-benzimidazol-1-yl)-pregnenolone acetate (1) and 16α-(1H-imidazol-1-yl)-pregnenolone acetate (2). Compound 1 showed in vitro cytotoxic activities almost comparable to the drug doxorubicin against cervical HeLa cancer cell line (compound 1, IC50 = 8.3317, doxorubicin IC50 = 7.8126), prostate DU 205 cancer cell line (compound 1, IC50 = 12.0192, doxorubicin IC50 = 9.1194) and breast cancer MCF-7 cell line (compound 1, IC50 = 8.2855, doxorubicin IC50 = 7.5094).
(FR) La présente invention concerne l'addition facile de Michaël assistée par micro-ondes de benzimidazole et d'imidazole à des cétones α,β-insaturées stéroïdiennes dans des conditions exemptes de solvant afin d'obtenir des produits d'addition de Michaël correspondants, à savoir acétate de 16α-(1H-benzimidazol-1-yl)-prégnénolone (1) et acétate de 16α-(1H-imidazol-1-yl)-prégnénolone (2). Le composé 1 a montré des activités cytotoxiques in vitro presque comparables au médicament doxorubicine, contre la lignée cellulaire cancéreuse HeLa du cancer du col de l'utérus (composé 1, CI50 = 8,3317, doxorubicine CI50 = 7,8126), la lignée cellulaire du cancer de la prostate DU 205 (composé 1, CI50 = 12,0192, doxorubicine CI50 = 9,1194) et la lignée cellulaire MCF-7 du cancer du sein (composé 1, CI50 = 8,2855, doxorubicine CI50 = 7,5094).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)