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1. (WO2015143190) DÉRIVÉS PERFECTIONNÉS DE COMPOSÉS APPARENTÉS À L'ATRA À PARTIR DE RELATIONS STRUCTURE-ACTIVITÉ ET MODÉLISATION D'INHIBITION DE PIN1
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/143190    N° de la demande internationale :    PCT/US2015/021522
Date de publication : 24.09.2015 Date de dépôt international : 19.03.2015
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), A61K 31/07 (2006.01), C40B 30/02 (2006.01), C40B 30/04 (2006.01), G01N 33/50 (2006.01)
Déposants : BETH ISRAEL DEACONESS MEDICAL CENTER, INC. [US/US]; 330 Brookline Ave, Br-2 Boston, MA 02215 (US)
Inventeurs : LU, Kun, Ping; (US).
ZHOU, Xiao, Zhen; (US).
WEI, Shuo; (US)
Mandataire : BIEKER-BRADY, Kristina; (US)
Données relatives à la priorité :
61/968,862 21.03.2014 US
62/177,419 12.03.2015 US
Titre (EN) ENHANCED ATRA-RELATED COMPOUNDS DERIVED FROM STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIPS AND MODELING FOR INHIBITING PIN1
(FR) DÉRIVÉS PERFECTIONNÉS DE COMPOSÉS APPARENTÉS À L'ATRA À PARTIR DE RELATIONS STRUCTURE-ACTIVITÉ ET MODÉLISATION D'INHIBITION DE PIN1
Abrégé : front page image
(EN)The invention features all-trans retinoic acid (ATRA)-related compounds capable of associating with Pin1 and methods of identifying the same. The invention also provides methods of treating a condition selected from the group consisting of a proliferative disorder, an autoimmune disease, and an addiction condition characterized by elevated Pin1 marker levels, Pin1 degradation, and/or reduced Pin1 Ser71 phosphorylation in a subject by administering a retinoic acid compound. Additionally, the invention features methods of treating proliferative disorders, autoimmune diseases, and addiction conditions (e.g., diseases, disorders, and conditions characterized by elevated Pin1 marker levels) by administering a retinoic acid compound in combination with another therapeutic compound. The invention also features a co-crystal including Pin1 and a retinoic acid compound. Finally, the invention also provides methods of developing and identifying enhanced Pin1 -targeted ATRA-related compounds based on the newly defined unique binding pockets in the Pin1 active site revealed from the co-crystal structure, structure-activity relationship, and structural modeling.
(FR)L'invention porte sur des composés associés à l'acide tout-trans rétinoïque (ATRA) qui peuvent s'associer au marqueur Pin1 et sur des procédés d'identification de ceux-ci. L'invention concerne également des procédés de traitement d'un état choisi dans le groupe constitué par un trouble prolifératif, une maladie auto-immune et une état d'accoutumance caractérisé par des niveaux élevés du marqueur Pin1, la dégradation de Pin1 et/ou une phosphorylation de Pin1 Ser71 chez un sujet par administration d'un composé d'acide rétinoïque. De plus, l'invention concerne des procédés permettant de traiter des troubles de prolifération, des maladies auto-immunes et des états d'accoutumance (par exemple, des maladies, des troubles et des états caractérisés par des taux élevés de marqueur Pin1) par administration d'un composé acide rétinoïque en combinaison avec un autre composé thérapeutique. L'invention concerne également un co-cristal comprenant le marqueur Pin1 et un composé d'acide rétinoïque. Enfin, l'invention concerne également des procédés permettant de développer et d'identifier des composés perfectionnés associés à l'acide ATRA ciblés par le marqueur Pin1 améliorée d'ATRA ciblée sur la base de poches de liaison unique nouvellement définies dans le site actif Pin1 divulguées à partir de la structure co-cristalline, de la relation structure-activité et de la modélisation structurelle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)