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1. (WO2015142683) INHIBITEURS FONCTIONNALISÉS DE LA TYROSINE KINASE MODIFIÉS AVEC DES AGENTS ÉLECTROPHILES DE MÉTAL PRÉCIEUX ET LEURS PROCÉDÉS ASSOCIÉS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/142683    N° de la demande internationale :    PCT/US2015/020634
Date de publication : 24.09.2015 Date de dépôt international : 15.03.2015
CIB :
C07F 15/00 (2006.01)
Déposants : WAKE FOREST UNIVERSITY [US/US]; 391 Technology Way, Suite 199 Winston-Salem, NC 27101 (US)
Inventeurs : BIERBACH, Ulrich; (US).
YANG, Mu; (US).
PICKARD, Amanda, J; (US)
Mandataire : SCHROEDER, Ben; (US)
Données relatives à la priorité :
61/953,761 15.03.2014 US
Titre (EN) FUNCTIONALIZED TYROSINE KINASE INHIBITORS MODIFIED WITH PRECIOUS METAL ELECTROPHILES AND METHODS ASSOCIATED THEREWITH
(FR) INHIBITEURS FONCTIONNALISÉS DE LA TYROSINE KINASE MODIFIÉS AVEC DES AGENTS ÉLECTROPHILES DE MÉTAL PRÉCIEUX ET LEURS PROCÉDÉS ASSOCIÉS
Abrégé : front page image
(EN)Newly synthesized thiourea-modified 3-chloro-4-fluoroanilio-quinazoline derivatives have been studied, as terminal carrier ligands in linear gold(I) complexes. The molecules mimic the tyrosine kinase inhibitor gefitinib (by computational docking experiments). Thiourea groups were either directly attached to quinazoline-C6 or linked to this position via a flexible ethylarmino chain. One compound tested acts as a thiourea-S/quinazoline-Nl mixed-donor ligand, giving an unusual dinuclear complex as determined by X-ray crystallography and/or electrospray mass spectrometry. One compound formed the desired stable linear complex. The biological activity of the carrier ligands and corresponding gold(I) complexes was studied in NCI-H460 and NCI-H1975 lung cancer cells. One compound that was tested partially overcomes resistance to gefitmib in NCI-H1975 (with IC50 values of 1.7 and 30 μΜ, respectively), and the corresponding gold complex (13) maintains activity in the low-micromolar concentration range.
(FR)L'invention concerne des dérivés nouvellement synthétisés de 350 respectivement de 1,7 et 30µM), et le complexe d'or correspondant (13) maintient l'activité dans la plage basse des concentrations micromolaires.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)