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1. (WO2015141958) COMPOSÉ SE LIANT AU PPARG MAIS N’AGISSANT PAS COMME PROMOTEUR ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES AU PPARG CONTENANT CELUI-CI UTILISÉ COMME PRINCIPE ACTIF
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/141958    N° de la demande internationale :    PCT/KR2015/001941
Date de publication : 24.09.2015 Date de dépôt international : 27.02.2015
CIB :
C07D 265/36 (2006.01), C07D 215/04 (2006.01), A61K 31/538 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01)
Déposants : HYUNDAI PHARM CO., LTD. [KR/KR]; 55, Jandari-gil, Pungse-myeon, Dongnam-gu Cheonan-si Chungcheongnam-do 330-911 (KR)
Inventeurs : LEE, In Hee; (KR).
CHAE, Hee Il; (KR).
KIM, Se hoan; (KR).
MOON, Soon Young; (KR).
HA, Tae Young; (KR).
CHOI, Hyo sun; (KR).
KIM, Young Seok; (KR).
KIM, Chun hwa; (KR).
RHEE, Jae Keol; (KR)
Mandataire : LEE, Won Hee; (KR)
Données relatives à la priorité :
10-2014-0033041 20.03.2014 KR
Titre (EN) COMPOUND BINDING TO PPARG BUT NOT ACTING AS PROMOTER AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING PPARG-RELATED DISEASES CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
(FR) COMPOSÉ SE LIANT AU PPARG MAIS N’AGISSANT PAS COMME PROMOTEUR ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES AU PPARG CONTENANT CELUI-CI UTILISÉ COMME PRINCIPE ACTIF
(KO) PPARG에 결합하되 증진제로 작용하지 않는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 PPARG 관련 질병의 치료용 약학적 조성물
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a compound inhibiting CDK5-mediated PPARG phosphorylation and a pharmaceutical composition for treating PPARG-related diseases containing the same as an active ingredient. A compound represented by chemical formula 1 or an optical isomer thereof according to the present invention binds to PPARG at a high affinity, but does not act as an agonist, thereby inducing no gene transcription; blocks CDK5, which is a cause of PPARG phosphorylation, thereby causing no side effects of existing anti-diabetics; can be formulated into drugs due to improved pharmacological properties thereof; and can be favorably used as a pharmaceutical composition for treating PPARG-related diseases due to an excellent treatment effect on PPARG-related diseases.
(FR)La présente invention concerne un composé inhibant la phosphorylation du PPARG à médiation par la CDK5 et une composition pharmaceutique permettant de traiter des maladies associées au PPARG contenant celui-ci utilisé comme principe actif. Un composé représenté par la formule chimique 1 ou un isomère optique correspondant, selon la présente invention, se lie au PPARG avec une affinité élevée, mais n'agit pas comme un agoniste, n’induisant ainsi aucune transcription de gène ; bloque la CDK5, qui est une cause de phosphorylation du PPARG, ne provoquant ainsi aucun des effets secondaires des antidiabétiques existants ; peut être formulé dans des médicaments en raison de ses propriétés pharmacologiques améliorées ; et peut-être favorablement utilisé comme composition pharmaceutique pour le traitement de maladies associées au PPARG en raison d’un effet de traitement excellent sur les maladies associées au PPARG.
(KO)본 발명은 CDK5에 의한 PPARG 인산화를 억제하는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 PPARG 관련 질병 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 광학 이성질체는 PPARG에 고친화도로 결합하지만 작용제(agonist)로 작용하지 않아 유전자 전사를 유도하지 않고, PPARG 인산화의 원인인 CDK5를 차단하여 기존의 당뇨병 치료제의 부작용이 발생하지 않을 뿐 아니라 약리물성이 개선되어 약으로 제제화가 가능하고, PPARG 관련 질병에 대한 치료효과가 우수하여, PPARG 관련 질병의 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : coréen (KO)
Langue de dépôt : coréen (KO)