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1. (WO2015137175) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN COMPOSÉ ESTER D'ACIDE ARYLBORONIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/137175    N° de la demande internationale :    PCT/JP2015/056037
Date de publication : 17.09.2015 Date de dépôt international : 02.03.2015
CIB :
C07F 5/04 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Déposants : RIKEN [JP/JP]; 2-1, Hirosawa, Wako-shi Saitama 3510198 (JP)
Inventeurs : NIWA Takashi; (JP).
HOSOYA Takamitsu; (JP).
OCHIAI Hidenori; (JP)
Mandataire : AOYAMA Yo; (JP)
Données relatives à la priorité :
2014-046496 10.03.2014 JP
Titre (EN) METHOD FOR PRODUCING ARYLBORONIC ACID ESTER COMPOUND
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN COMPOSÉ ESTER D'ACIDE ARYLBORONIQUE
(JA) アリールボロン酸エステル化合物の製造方法
Abrégé : front page image
(EN)[Problem] The problem the invention is intended to solve is to provide a method for producing an arylboronic acid ester compound from various aryl fluoride compounds, by a single-stage reaction step. [Solution] Cross coupling of an aryl fluoride compound and a diboron pinacol ester or pinacolborane is brought about in an aprotic solvent, in the presence of a zero-valence nickel complex, a phosphine ligand, a monovalent or divalent copper compound (preferably monovalent), and a base. Fluorobenzene or derivatives thereof, fluorobiphenyl or derivatives thereof, and the like can be used as aryl fluoride compounds. Ni(cod)2 or the like can be used as the zero-valence nickel complex. Trialkyl phosphine, triaryl phosphine, or diaryl diphosphine can be used as the phosphine ligand.
(FR)La présente invention a pour but de résoudre le problème consistant à fournir un procédé de production d'un composé ester d'acide arylboronique à partir de divers composés fluorure d'aryle, par une étape de réaction dans une seule phase. La solution selon l'invention porte sur un couplage croisé d'un composé fluorure d'aryle et d'un ester de pinacol diboré ou de pinacolborane, lequel est réalisé dans un solvant aprotique, en présence d'un complexe de nickel à valence nulle, d'un ligand phosphine, d'un composé du cuivre monovalent ou divalent (de préférence monovalent), et d'une base. Du fluorobenzène ou ses dérivés, du fluorobiphényle ou ses dérivés, et analogues peuvent être utilisés comme composés fluorure d'aryle. Du Ni(cod)2 ou analogue peut être utilisé comme complexe de nickel de valence nulle. Une trialkyl-phosphine, une triaryl-phosphine, ou une diaryl-diphosphine peut être utilisée comme ligand phosphine.
(JA)【課題】様々なフッ化アリール化合物から、一段階の反応工程によってアリールボロン酸エステル化合物を製造する方法を提供することを解決すべき課題としている。 【解決手段】フッ化アリール化合物と、ジボロンピナコールエステル又はピナコールボランとを、0価のニッケル錯体と、ホスフィンリガンドと、1価又は2価の銅化合物(好ましくは1価)と、塩基の存在下、非プロトン性溶媒中でクロスカップリングさせる。フッ化アリール化合物としてはフルオロベンゼンやその誘導体、フルオロビフェニルやその誘導体等を用いることができる。0価のニッケル錯体としては、Ni(cod)2等を用いることができる。ホスフィンリガンドとしては、トリアルキルホスフィンやトリアリールホスフィンやジアリールジホスフィンを用いることができる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)