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1. (WO2015136463) COMPOSÉS CHIMIQUES AGISSANT COMME INHIBITEURS DE PERK
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/136463    N° de la demande internationale :    PCT/IB2015/051774
Date de publication : 17.09.2015 Date de dépôt international : 11.03.2015
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/4365 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), C07D 495/04 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Déposants : GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO.2) LIMITED [GB/GB]; 980 Great West Road Brentford Middlesex TW89GS (GB)
Inventeurs : AXTEN, Jeffrey M.; (US).
MEDINA, Jesus Raul; (US)
Données relatives à la priorité :
61/951,109 11.03.2014 US
Titre (EN) CHEMICAL COMPOUNDS ACTING AS PERK INHIBITORS
(FR) COMPOSÉS CHIMIQUES AGISSANT COMME INHIBITEURS DE PERK
Abrégé : front page image
(EN)The invention is directed to substituted pyrrolidinone derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula X: wherein R41, R42, R43, R44, R45, R46, and R47 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PERK and can be useful in the treatment of cancer and diseases associated with activated unfolded protein response pathways, such as Alzheimer's disease, stroke, diabetes, Parkinson disease, Huntington's disease, Creutzfeldt- Jakob Disease, and related prion diseases, amyotrophic lateral sclerosis, myocardial infarction, neurodegeneration, cardiovascular disease, atherosclerosis, ocular diseases, and arrhythmias, more specifically cancers of the breast, colon, pancreas and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PERK activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.
(FR)L'invention concerne des dérivés de pyrrolidinone substitués. L'invention concerne en particulier des composés de formule X, dans laquelle R41, R42, R43, R44, R45, R46 et R47 sont tels que définis dans la description. Les composés de l'invention sont des inhibiteurs de PERK et peuvent être utiles dans le traitement du cancer et de maladies associées à des voies de réponse de protéine dépliée activée, telles que la maladie d'Alzheimer, un accident vasculaire cérébral, le diabète, la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, la maladie de Creutzfeldt-Jakob et des maladies à prions associées, la sclérose latérale amyotrophique, l'infarctus du myocarde, une neurodégénérescence, une maladie cardiovasculaire, l'athérosclérose, des maladies oculaires et des arythmies, et plus particulièrement les cancers du sein, du côlon, du pancréas et du poumon. Par conséquent, l'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de l'invention. L'invention concerne par ailleurs des procédés d'inhibition de l'activité de PERK et le traitement de troubles associés à celle-ci au moyen d'un composé de l'invention ou d'une composition pharmaceutique comprenant un composé de l'invention.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)