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1. (WO2015124941) PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE-5,7-DIAMINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/124941    N° de la demande internationale :    PCT/GB2015/050494
Date de publication : 27.08.2015 Date de dépôt international : 20.02.2015
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED [GB/GB]; Angel Building 407 St. John Street London Greater London EC1V 4AD (GB).
IMPERIAL INNOVATIONS LIMITED [GB/GB]; 52 Princes Gate Exhibition Road London Greater London SW7 2PG (GB).
EMORY UNIVERSITY [US/US]; 1599 Clifton Road 4th Floor Atlanta, Georgia 30322 (US)
Inventeurs : BONDKE, Alexander; (DE).
KROLL, Sebastian; (GB).
BARRETT, Anthony; (GB).
FUCHTER, Matthew; (GB).
SLAFER, Brian; (US).
ALI, Simak; (GB).
COOMBES, Charles; (GB).
SNYDER, James Patrick; (US)
Mandataire : WYTENBURG, Wilhelmus; (GB)
Données relatives à la priorité :
1403093.6 21.02.2014 GB
Titre (EN) PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE-5,7-DIAMINE COMPOUNDS AS CDK INHIBITORS AND THEIR THERAPEUTIC USE
(FR) PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE-5,7-DIAMINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7- diamine compounds (referred to herein as "PPDA compounds") that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) CDK (e.g., CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8, CDK9, CDK10, CDK11, CDK12, CDK13, etc.). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit CDK; and to treat disorders including: disorders that are associated with CDK; disorders that result from an inappropriate activity of a cyclin-dependent kinase (CDK); disorders that are associated with CDK mutation; disorders that are associated with CDK overexpression; disorders that are associated with upstream pathway activation of CDK; disorders that are ameliorated by the inhibition of CDK; proliferative disorders; cancer; viral infections (including HIV); neurodegenerative disorders (including Alzheimer's disease and Parkinson's disease); ischaemia; renal diseases; and cardiovascular disorders (including atherosclerosis). Optionally, the treatment further comprises treatment (e.g., simultaneous or sequential treatment) with a further active agent which is, e.g., an aromatase inhibitor, an anti-estrogen, a Her2 blocker, a cytotoxic chemotherapeutic agent, etc.
(FR)La présente invention concerne d'une façon générale le domaine des composés thérapeutiques. Plus spécifiquement, la présente invention concerne certaines pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamines (appelées « PPDA » dans la présente invention) qui, entre autres, inhibent (par exemple de manière sélective) la CDK (par exemple CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8, CDK9, CDK10, CDK11, CDK12, CDK13, etc.). La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, et l'utilisation de tels composés et compositions, à la fois in vitro et in vivo, dans l'inhibition de la CDK; et dans le traitement de troubles comprenant : des troubles qui sont associés à CDK; des troubles qui résultent d'une activité inappropriée d'une kinase cycline-dépendante (CDK); des troubles qui sont associés à une mutation de CDK; des troubles qui sont associés à une surexpression de CDK; des troubles qui sont associés à l'activation en amont de la voie de CDK; des troubles qui sont améliorés par l'inhibition de CDK; des troubles prolifératifs; le cancer; des infections virales (y compris le VIH); des troubles neurodégénératifs (y compris la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson); des ischémies; des maladies rénales; et des troubles cardiovasculaires (y compris l'athérosclérose). Éventuellement, le traitement comprend en outre le traitement (par exemple le traitement simultané ou séquentiel) par un principe actif supplémentaire qui est, par exemple, un inhibiteur de l'aromatase, un anti-œstrogène, un agent bloquant Her2, un agent chimiothérapique cytotoxique, etc.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)