Certains contenus de cette application ne sont pas disponibles pour le moment.
Si cette situation persiste, veuillez nous contacter àObservations et contact
1. (WO2015121227) 1-PHÉNYL-3H-2,3-BENZODIAZÉPINES DISUBSTITUÉES EN POSITION 6,9 ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2015/121227 N° de la demande internationale : PCT/EP2015/052705
Date de publication : 20.08.2015 Date de dépôt international : 10.02.2015
CIB :
C07D 243/02 (2006.01) ,C07D 401/10 (2006.01) ,C07D 403/10 (2006.01) ,C07D 413/10 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 417/10 (2006.01) ,C07D 491/107 (2006.01) ,C07D 495/10 (2006.01) ,A61K 31/551 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 15/08 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 31/12 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
243
Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
les atomes d'azote étant en positions 1, 2
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
10
liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
10
liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
10
liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02
contenant deux hétérocycles
10
liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491
Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
10
Systèmes condensés en spiro
107
avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
10
Systèmes condensés en spiro
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
55
ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
551
ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10
des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
15
Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuels; Contraceptifs
08
pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p.ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29
Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
Déposants :
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstraße 178 13353 Berlin, DE
Inventeurs :
SIEGEL, Stephan; DE
BÄURLE, Stefan; DE
CLEVE, Arwed; DE
HAENDLER, Bernard; DE
FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, Amaury Ernesto; DE
Mandataire :
BIP PATENTS; c/o Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim am Rhein, DE
Données relatives à la priorité :
14155236.414.02.2014EP
Titre (EN) 6,9-DISUBSTITUTED 1-PHENYL-3H-2,3-BENZODIAZEPINES AND THEIR USE AS BROMODOMAIN INHIBITORS
(FR) 1-PHÉNYL-3H-2,3-BENZODIAZÉPINES DISUBSTITUÉES EN POSITION 6,9 ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
(DE) 6,9-DISUBSTITUIERTE 1 -PHENYL-3H-2,3-BENZODIAZEPINE UND IHRE VERWENDUNG ALS BROMODOMÄNEN- INHIBITOREN
Abrégé :
(EN) The invention relates to bromodomain protein-inhibiting, in particular BET protein-inhibiting, and preferably BRD4-inhibiting 6,9-disubstituted 2,3-benzodiazepines of general formula (I), in which R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6a and R6b have the meanings specified in the description, to pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of said pharmaceutical agents in hyperproliferative diseases, in particular tumor diseases. The invention further relates to the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic diseases, sepsis, autoimmune diseases, vascular diseases, viral infections, neurodegenerative diseases, inflammatory diseases, atherosclerotic diseases, and in male fertility control.
(FR) L'invention concerne des 2,3-benzodiazépines disubstituées en position 6,9, inhibant les protéines à bromodomaine, en particulier les protéines BET et de préférence la BRD4, lesdites benzodiazépines étant représentées par la formule générale (I), dans laquelle R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6a et R6b sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des substances pharmaceutiques renfermant lesdits composés ainsi que leur utilisation prophylactique et thérapeutique dans le cas de maladies hyperprolifératives, en particulier dans le cas de maladies tumorales. L'invention concerne en outre l'utilisation des inhibiteurs de protéines BET dans le traitement des hyperplasies bénignes, des maladies athérosclérotiques, des sepsis, des maladies auto-immunes, des maladies vasculaires, des infections virales, des maladies neurodégénératives, des maladies inflammatoires et pour le contrôle de la fertilité masculine.
(DE) Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische 6,9-disubstituierte 2,3-Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I),in der R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6a und R6b die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)