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1. (WO2015115091) CONJUGUÉ ANTICORPS ANTI-HER2-MÉDICAMENT
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/115091    N° de la demande internationale :    PCT/JP2015/000355
Date de publication : 06.08.2015 Date de dépôt international : 28.01.2015
CIB :
C07K 16/28 (2006.01), A61K 31/4745 (2006.01), A61K 39/395 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), C07D 491/052 (2006.01)
Déposants : DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo 1038426 (JP)
Inventeurs : NAITO, Hiroyuki; (JP).
OGITANI, Yusuke; (JP).
MASUDA, Takeshi; (JP).
NAKADA, Takashi; (JP).
YOSHIDA, Masao; (JP).
ASHIDA, Shinji; (JP).
MORITA, Koji; (JP).
MIYAZAKI, Hideki; (JP).
KASUYA, Yuji; (JP).
HAYAKAWA, Ichiro; (JP).
ABE, Yuki; (JP)
Mandataire : OHNO, Seiji; (JP)
Données relatives à la priorité :
2014-017777 31.01.2014 JP
2014-168944 22.08.2014 JP
2014-227886 10.11.2014 JP
Titre (EN) ANTI-HER2 ANTIBODY-DRUG CONJUGATE
(FR) CONJUGUÉ ANTICORPS ANTI-HER2-MÉDICAMENT
(JA) 抗HER2抗体-薬物コンジュゲート
Abrégé : front page image
(EN)As an anti-tumor drug having an excellent anti-tumor effect and safety and also having an excellent therapeutic effect, an antibody-drug conjugate is provided, which is characterized in that an anti-tumor compound represented by formula (1) is linked to an anti-HER2 antibody through a linker having a structure represented by the formula: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- (wherein the anti-HER2 antibody is linked at the terminal of L1, and the anti-tumor compound is linked to a carbonyl group in a -(CH2)n2-C(=O)- moiety wherein a nitrogen atom in an amino group located at position-1 in the anti-tumor compound serves as a linking part).
(FR)L'invention concerne, en tant que médicament antitumoral possédant un excellent effet antitumoral et une excellente innocuité et présentant également un excellent effet thérapeutique, un conjugué anticorps-médicament, qui est caractérisé en ce que le composé antitumoral représenté par la formule (1) est lié à un anticorps anti-HER2 par l'intermédiaire d'une séquence de liaison possédant une structure représentée par la formule : -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- (l'anticorps anti-HER2 étant lié au niveau de la terminaison de L1 et le composé antitumoral étant lié à un groupe carbonyle dans un fragment -(CH2)n2-C(=O)-, un atome d'azote dans un groupe amino situé en position 1 du composé antitumoral servant de partie de liaison).
(JA) 抗腫瘍効果と安全性面に優れる、優れた治療効果を有する抗腫瘍薬として、次式 (1)で示される抗腫瘍性化合物と抗HER2抗体とを、次式: -L-L-L-NH-(CH2)n-L-(CH2)n-C(=O)- で示される構造のリンカーを介して結合させたことを特徴とする抗体-薬物コンジュゲート(抗HER2抗体はLの末端において結合し、抗腫瘍性化合物は、1位のアミノ基の窒素原子を結合部位として、-(CH2)n-C(=O)-部分のカルボニル基に結合する)を提供する。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)