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1. (WO2015114647) PYRAZOLOPYRIMIDINONES POUR LE TRAITEMENT DE L'IMPUISSANCE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/114647    N° de la demande internationale :    PCT/IN2014/000662
Date de publication : 06.08.2015 Date de dépôt international : 20.10.2014
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    26.11.2015    
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61P 15/00 (2006.01)
Déposants : COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH [IN/IN]; Anusandhan Bhawan Rafi Marg New Delhi 110001 (IN)
Inventeurs : SAWANT, Sanghapal Damodhar; (IN).
GINNEREDDY, Lakshma Reddy; (IN).
MAHESUNI, Srinivas; (IN).
SYED, Sajad Hussain; (IN).
DAR, Mohd Ishaq; (IN).
NARGOTRA, Amit; (IN).
MAHAJAN, Priya; (IN).
VISHWAKARMA, Ram Asrey; (IN)
Mandataire : KOUL, Sunaina; (IN)
Données relatives à la priorité :
0281/DEL/2014 30.01.2014 IN
Titre (EN) PYRAZOLOPYRIMIDINONES FOR THE TREATMENT OF IMPOTENCE AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
(FR) PYRAZOLOPYRIMIDINONES POUR LE TRAITEMENT DE L'IMPUISSANCE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to Pyrazolopyrimidinone compounds as PDE5 inhibitors with better IC50 value, good in vivo efficacy and PK profile and a process for the preparation thereof. The present invention covers the pyrazolo pyrimidinone based compounds that have been designed, synthesized and screened for PDE5 inhibitory activity and its PDE5 inhibitory potential is provided in this invention. These designer compounds have shown nanomolar potency when screened for PDE5 inhibitory activity and also shown better in vivo efficacy. These compounds can be used in the treatment of male erectile dysfunction or in the treatment of impotence.
(FR)La présente invention concerne des composés de pyrazolopyrimidinone comme inhibiteurs de PDE5 présentant une meilleure valeur IC50, une bonne efficacité in vivo et un bon profil PK et un procédé de préparation correspondant. La présente invention couvre les composés à base de pyrazolopyrimidinone qui ont été conçus, synthétisés et criblés pour une activité inhibitrice de PDE5 et leur potentiel inhibiteur de PDE5 est utilisé dans cette invention. Ces composés mis au point ont montré une puissance nanomolaire lorsqu'ils ont été criblés pour leur activité inhibitrice de PDE5 et ont également montré une meilleure efficacité in vivo. Ces composés peuvent être utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile mâle ou dans le traitement de l'impuissance.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)