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1. (WO2015110481) 12-ÉPI-PLEUROMUTILINES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/110481    N° de la demande internationale :    PCT/EP2015/051159
Date de publication : 30.07.2015 Date de dépôt international : 21.01.2015
CIB :
A61K 31/22 (2006.01), A61K 31/4409 (2006.01), A61K 31/445 (2006.01), A61K 31/4465 (2006.01), A61K 31/495 (2006.01), A61K 31/52 (2006.01), A61P 31/04 (2006.01), A61P 31/00 (2006.01)
Déposants : NABRIVA THERAPEUTICS AG [AT/AT]; Leberstraße 20 A-1110 Wien (AT)
Inventeurs : THIRRING, Klaus; (AT).
HEILMAYER, Werner; (AT).
RIEDL, Rosemarie; (AT).
KOLLMANN, Hermann; (AT).
IVEZIC-SCHOENFELD, Zrinka; (AT).
WICHA, Wolfgang; (AT).
PAUKNER, Susanne; (AT).
STRICKMANN, Dirk; (AT)
Mandataire : SCHWARZ & PARTNER; (AT)
Données relatives à la priorité :
14152107.0 22.01.2014 EP
Titre (EN) 12-EPI-PLEUROMUTILINS
(FR) 12-ÉPI-PLEUROMUTILINES
Abrégé : front page image
(EN)A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-0-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula PLEU, processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.
(FR)La présente invention concerne un composé sélectionné parmi les 14-O-[((Alkyle-, cycloalkyle-, hétérocycloalkyle-, hétéoroaryle-, ou aryle)-sulfanyle)-acétyle]-12-épi-mutilines, ou 14-0-[((Alkyle-, cycloalkyle-, hétérocycloalkyle-, hétéoroaryle-, ou aryle)-oxy)-acétyle]-12-épi-mutilines. Ladite 12-épi-mutiline est caractérisée en ce que le cycle de la mutiline est substitué en position 12 par deux substituants, le premier substituant en position 12 du cycle de la mutiline étant un groupe méthyle, lequel groupe méthyle est de stéréochimie inversée par rapport à la stéréochimie du groupe méthyle en position 12 du cycle de la pleuromutiline naturelle, et le deuxième substituant en position 12 du cycle de la mutiline étant un groupe hydrocarboné comprenant au moins un atome d'azote, et en ce que tous les autres substituants du cycle de la mutiline ont la même stéréochimie par rapport à la stéréochimie des substituants apparaissant aux positions correspondantes du cycle de la pleuromutiline naturelle. Éventuellement, le composé peut se présenter sous forme de sel et/ou de soluté, la pleuromutiline naturelle étant à la base des procédés de formulation de ces composés et de leur usage en tant que médicaments.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)