WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2015109963) COMPOSÉ O-PHÉNYLE CHALCONE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION ASSOCIÉE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/109963    N° de la demande internationale :    PCT/CN2015/070651
Date de publication : 30.07.2015 Date de dépôt international : 14.01.2015
CIB :
C07F 5/02 (2006.01), C07C 225/22 (2006.01), C07C 221/00 (2006.01), C07C 45/45 (2006.01), C07C 49/84 (2006.01), C07C 49/835 (2006.01), C07F 9/12 (2006.01), C07C 253/30 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : SUN YAT-SEN UNIVERSITY [CN/CN]; BU, Xianzhang No.135. Xingangxi Road, Haizhu District Guangzhou, Guangdong 510275 (CN)
Inventeurs : BU, Xianzhang; (CN).
ZHU, Cuige; (CN).
YUE, Xin; (CN).
ZUO, Yinglin; (CN).
CHEN, Yu; (CN).
WEN, Gesi; (CN)
Mandataire : YOGO PATENT & TRADE MARK AGENCY LIMITED COMPANY; CHEN, Haixiang Room 3912, BlockB, SinopecTower, Tiyuxi Rd., Tianhe District Guangzhou, Guangdong 510620 (CN)
Données relatives à la priorité :
201410032845.9 23.01.2014 CN
Titre (EN) O-PHENYL CHALCONE COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ O-PHÉNYLE CHALCONE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION ASSOCIÉE
(ZH) 邻苯基查尔酮类化合物及其制备方法和应用
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are an o-phenyl chalcone compound and preparation method and use thereof The o-phenyl chalcone compound is capable of inhibiting the aggregation assembly of microtubules in tumour cells and influencing the mitosis of the cells, and has a high antitumour activity, and has the effect that the median inhibitory concentration of the proliferation inhibition on various tumour cells, such as a human ovary cancer cell A2780, a human colon cancer cell HCT8, a human breast cancer cell MCF7, a human lung cancer cell A549, a human colon cancer cell SW480, a human nasopharyngeal carcinoma cell CNE2, a human liver cancer cell HepG2 and the like, is mostly up to the level of nmol/l. In addition, the o-phenyl chalcone compound is capable of effectively resisting various multidrug resisting tumours resistant to clinical drugs, such as taxol, vinblastine, adriamycin and cisplatin; compared with the existing clinical representative drugs, such as adriamycin, taxol, colchicines and vincristine, the o-phenyl chalcone compound disclosed in the present invention not only has a remarkable advantage in the aspect of resisting drug-resistant tumours, but also has the important advantages of a novel structure, simple synthesis, cheap raw materials, good solubility and the like in the aspect of physicochemical properties.
(FR)La présente invention concerne un composé o-phényle chalcone et son procédé de préparation et une utilisation associée. Le composé o-phényle chalcone est capable d'inhiber l'assemblage par agrégation de microtubules dans des cellules tumorales et d'avoir une influence sur la mitose des cellules, et présente une activité anti-tumorale élevée, et a comme effet que la concentration inhibitrice moyenne par rapport à l'inhibition de la prolifération sur diverses cellules tumorales, telles que les cellules cancéreuses ovariennes humaines A2780, les cellules cancéreuses humaines du colon HCT8, les cellules cancéreuses humaines du sein MCF7, les cellules cancéreuses humaines du poumon A549, les cellules cancéreuses humaines du colon SW480, les cellules humaines du carcinome du nasopharynx CNE2, les cellules cancéreuses humaines du foie HepG2 et analogues, est généralement jusqu'à l'ordre du nmol/L. De plus, le composé o-phényle chalcone est capable de lutter efficacement contre diverses tumeurs multirésistantes aux médicaments qui sont résistantes à des médicaments cliniques, tels que le taxol, la vinblastine, l'adriamycine et le cisplatine; par rapport à des médicaments cliniques représentatifs existants, tels que l'adriamycine, le taxol, les colchicines et la vincristine, le composé o-phényle chalcone de la présente invention a non seulement un avantage remarquable en ce qui concerne la lutte contre les tumeurs résistantes aux médicaments, mais a également les avantages importants que sont une structure nouvelle, une synthèse simple, des matières premières peu coûteuses, une bonne solubilité et analogues en ce qui concerne les propriétés physicochimiques.
(ZH)本发明公开一种邻苯基查尔酮类化合物及其制备方法和应用。所述邻苯基查尔酮类化合物可以抑制肿瘤细胞内微管的聚集组装,影响细胞有丝分裂,具有强抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞,包括人卵巢癌细胞A2780,人结肠癌细胞HCT8,人乳腺癌细胞MCF7,人肺癌细胞A549,人结肠癌细胞SW480,人鼻咽癌细胞CNE2,人肝癌细胞HepG2等的增殖抑制的半数抑制浓度大部分达到纳摩尔每升的级别。此外,所述邻苯基查尔酮类化合物能有效对抗紫杉醇、长春碱、阿霉素、顺铂等临床药物耐受的多种多药耐药肿瘤,与现有临床代表性药物有阿霉素、紫杉醇、秋水仙碱及长春新碱等相比,本发明所述邻苯基查尔酮类化合物除了在抗耐药肿瘤方面具有显著优势,在物理化学性质上也具有结构新颖,合成简单,原料便宜、溶解性能好等重要优点。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)