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1. (WO2015103901) SEL D'ACIDE AMINÉ STÉAROYLE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/103901    N° de la demande internationale :    PCT/CN2014/090381
Date de publication : 16.07.2015 Date de dépôt international : 05.11.2014
CIB :
C07C 233/47 (2006.01), C07C 231/12 (2006.01), A61K 31/198 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 1/16 (2006.01)
Déposants : SHANGHAI JIAOTONG UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE [CN/CN]; No.227 South Chongqing Road, Huangpu District Shanghai 200025 (CN)
Inventeurs : LU, Yang; (CN).
LIU, Jianhua; (CN).
TANG, Shuangqi; (CN)
Mandataire : SHULUN & PARTNERS (SHANGHAI); Zhou Dongping Suite 1104A, No.333 Zhaojiabang Road, Xuhui District Shanghai 200032 (CN)
Données relatives à la priorité :
201410008341.3 08.01.2014 CN
201410334003.9 14.07.2014 CN
Titre (EN) STEAROYL AMINO ACID SALT, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USES THEREOF
(FR) SEL D'ACIDE AMINÉ STÉAROYLE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
(ZH) 硬脂酰氨基酸盐及其制备方法和应用
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a stearoyl amino acid salt. The stearoyl amino acid salt has a structural formula represented by a general formula (I), R1 indicating H or an aromatic base capable of substituted by one or more substituents, or C1-4 straight chains or alkyl with a branched chain, the substituent being an alcoholic hydroxyl group or a phenolic hydroxyl group, and R2 indicating C11-25 saturated or unsaturated aliphatic groups. Also disclosed are a preparation method and uses of the stearoyl amino acid salt. Compared with a prototype drug stearoyl amino acid, the stearoyl amino acid salt of the present invention has excellent physicochemical properties, good stability, high relative bioavailability, a strong drug effect and a high safety factor, is expected to become a candidate for clinical treatment of neurodegenerative diseases and acute brain injury, and is expected to become a clinic drug for weight loss, and has very broad application prospects.
(FR)La présente invention concerne un sel d'acide aminé stéaroyle. Le sel d'acide aminé stéaroyle a une formule développée représentée par une formule générale (I), R1 représentant H ou une base aromatique pouvant être substituée par un ou plusieurs substituants, ou des chaînes linéaires en C1-4 ou un alkyle comprenant une chaîne ramifiée, le substituant étant un groupe hydroxyle d'alcool ou un groupe hydroxyle de phénol, et R2 représentant des groupes aliphatiques saturés ou insaturés en C11-25. La présente invention concerne également un procédé de préparation et des utilisations du sel d'acide aminé stéaroyle. Par rapport à un médicament prototype acide aminé stéaroyle, le sel d'acide aminé stéaroyle de la présente invention présente d'excellentes propriétés physicochimiques, une bonne stabilité, une biodisponibilité relative élevée, un effet médicamenteux fort et un facteur de sécurité élevé, est supposé devenir un candidat pour le traitement clinique de maladies neurodégénératives et d'une lésion cérébrale aigüe, et est supposé devenir un médicament clinique pour la perte de poids, et a de très larges perspectives d'application.
(ZH)本发明公开了一种硬脂酰氨基酸盐,所述硬脂酰氨基酸具有通式(I)所示的结构式,其中,R1表示H或可以被一个或多个取代基取代的芳香基或C1-4的直链或带有支链的烷基,所述取代基为醇羟基或酚羟基;R2表示C11-25的饱和或不饱和脂肪烃基。本发明还公开了硬脂酰氨基酸盐的制备方法和应用。本发明的硬脂酰氨基酸盐,较原型药物硬脂酰氨基酸理化性质优、稳定性好、相对生物利用度高、药效强、安全系数高,不仅有望成为临床治疗神经退行性疾病和急性脑损伤的候选药物,而且有望成为临床减肥药物,应用前景非常广阔。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)