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1. (WO2015101554) PROCÉDÉ DE FABRICATION D'ACIDE (E)-4-N,N-DIALKYLAMINOCROTONIQUE SOUS FORME DE SEL HX ET SON UTILISATION POUR LA SYNTHÈSE D'INHIBITEURS D'EGFR TYROSINE KINASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/101554    N° de la demande internationale :    PCT/EP2014/079150
Date de publication : 09.07.2015 Date de dépôt international : 23.12.2014
CIB :
C07C 227/10 (2006.01), C07C 227/18 (2006.01), C07C 229/30 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01)
Déposants : BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL TRADING (SHANGHAI) CO., LTD: [CN/CN]; 5F, Building 13, No. 90 Delin Road Waigaoqiao Free Trade Zone Shanghai 200131 (CN) (CN only).
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH [DE/DE]; Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Am Rhein (DE) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only)
Inventeurs : ZHENG, Juncheng; (CN).
DENG, Da; (CN).
LV, Guanghua; (CN).
YAN, Jun; (CN).
BRANDENBURG, Joerg; (DE).
KROEBER, Jutta; (DE).
SCHOLZ, Ulrich; (DE)
Mandataire : SIMON, Elke; (DE)
Données relatives à la priorité :
PCT/CN2013/091071 31.12.2013 CN
Titre (EN) PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF (E)-4-N,N-DIALKYLAMINO CROTONIC ACID IN HX SALT FORM AND USE THEREOF FOR SYNTHESIS OF EGFR TYROSINE KINASE INHIBITORS
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION D'ACIDE (E)-4-N,N-DIALKYLAMINOCROTONIQUE SOUS FORME DE SEL HX ET SON UTILISATION POUR LA SYNTHÈSE D'INHIBITEURS D'EGFR TYROSINE KINASE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is directed to an efficient process for the manufacture of (E)-4-N,N- dialkylamino crotonic acid in HX salt form of formula I, wherein R1 and R2 independently denote C1-3-alkyl groups and Xˉ denotes an acid anion, such as the chloride, bromide, tosylate, mesylate or trifluoroacetate anion, with high quality, and a process for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors with heterocyclic quinazoline, quinoline or pyrimidopyrimidine core structure, using the acid addition salt I and activated derivatives thereof as intermediates.
(FR)La présente invention concerne un procédé efficace pour la fabrication d'acide (E)-4-N,N-dialkylaminocrotonique sous forme de sel HX de formule I, dans laquelle R1 et R2 désignent indépendamment des groupes alkyle en C1-3 et Xˉ désigne un anion d'acide, tel que l'anion chlorure, bromure, tosylate, mésylate ou trifluoroacétate, avec une qualité élevée, et un procédé de synthèse d'inhibiteurs d'EGFR tyrosine kinase avec une structure de noyau quinazoline, quinoléine ou pyrimidopyrimidine hétérocyclique, en utilisant le sel d'addition d'acide I et des dérivés activés de celui-ci en tant qu'intermédiaires.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)