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1. (WO2015098693) PROMÉDICAMENT À BASE D'ESTER DE TYPE HÉMI-ACÉTAL ALCOXYCABONYLE DE MÉDICAMENT ANTIBACTÉRIEN À BASE D'ACIDE CARBOXYLIQUE DE PYRIDONE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/098693    N° de la demande internationale :    PCT/JP2014/083554
Date de publication : 02.07.2015 Date de dépôt international : 18.12.2014
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/4375 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/5383 (2006.01), A61K 33/06 (2006.01), A61P 31/04 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 498/06 (2006.01), C07B 51/00 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Déposants : KINKI UNIVERSITY [JP/JP]; 4-1, Kowakae 3-chome, Higashiosaka-shi, Osaka 5778502 (JP).
EDUCATIONAL CORPORATION MUKOGAWA GAKUIN [JP/JP]; 137, Ikebiraki-cho, Nishinomiya-shi, Hyogo 6638558 (JP).
NIPRO CORPORATION [JP/JP]; 9-3, Honjo-nishi 3-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5318510 (JP)
Inventeurs : MATSUYAMA, Kenji; (JP).
OTORI, Toru; (JP).
KIMACHI, Tetsutaro; (JP)
Mandataire : KOMIYA, Yoshio; (JP)
Données relatives à la priorité :
2013-269911 26.12.2013 JP
Titre (EN) ALKOXYCARBONYL HEMIACETAL-TYPE ESTER PRODRUG OF PYRIDONE CARBOXYLIC ACID ANTIBACTERIAL DRUG
(FR) PROMÉDICAMENT À BASE D'ESTER DE TYPE HÉMI-ACÉTAL ALCOXYCABONYLE DE MÉDICAMENT ANTIBACTÉRIEN À BASE D'ACIDE CARBOXYLIQUE DE PYRIDONE
(JA) ピリドンカルボン酸系抗菌薬のアルコキシカルボニルヘミアセタール型エステルプロドラッグ
Abrégé : front page image
(EN)Provided is a pyridone carboxylic acid antibacterial drug prodrug with which hydrolysis occurs quickly after gastrointestinal absorption so that the pyridone carboxylic acid antibacterial drug that is the active ingredient is regenerated; a one-dose preparation is possible according to the inhibiting effect on intestinal chelation with oral administration; and, because the carboxylic acid that is the center of antibacterial activity is in the form of a hemiacetal-type ester, the normal intestinal flora are left completely unaffected until the drug is absorbed so that pseudomembranous colitis is unlikely to occur. The prodrug is an alkoxycarbonyl hemiacetal-type ester of a pyridone carboxylic acid antibacterial drug that is represented by a chemical formula (1) and that can be used to inhibit the adverse effects of intestinal bacterial replacement and/or can be used in combination with polyvalent metal-containing drugs.
(FR)La présente invention concerne un pro-médicament de médicament antibactérien à base d'acide carboxylique de pyridone avec lequel une hydrolyse se produit rapidement après l'absorption gastro-intestinale de telle sorte que le médicament antibactérien à base d'acide carboxylique de pyridone qui est le principe actif soir régénéré; une préparation d'une seule dose est possible conformément à l'effet d'inhibition sur la chélation intestinale avec l'administration par voie orale; et, parce que l'acide carboxylique qui est le centre de l'activité antibactérienne se trouve sous la forme d'un ester de type hémi-acétal, la flore intestinale normale reste totalement non affectée jusqu'à ce que le médicament soit absorbée de telle sorte que la survenue d'une colite pseudomembraneuse soit improbable. Le promédicament est un ester de type hémi-acétal alcoxycarbonyle d"un médicament antibactérien à base d'acide carboxylique de pyridone qui est représenté par une formule chimique (1) et qui peut être utilisé pour inhiber les effets indésirables du remplacement bactérien intestinal et/ou qui peut être utilisé en association avec des médicaments contenant un métal polyvalent.
(JA) 腸管吸収後、速やかに加水分解されて原薬のピリドンカルボン酸系抗菌薬が再生されると共に、経口投与での腸内キレート形成防止作用による一包化調剤が可能で、且つ抗菌活性の中心であるカルボン酸をヘミアセタール型エステル化したために、吸収されるまでは腸内細菌叢の常在菌には全く影響せず、偽膜性大腸炎を起こし難いピリドンカルボン酸系抗菌薬プロドラッグを提供する。このプロドラッグは、(Ⅰ) で表される、腸内菌交代副作用抑制用の、及び/又は、多価金属含有医薬併用用のピリドンカルボン酸系抗菌薬のアルコキシカルボニルヘミアセタール型エステルである。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)