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1. (WO2015096872) COMPOSÉS PEPTIDOMIMÉTIQUES EN ÉPINGLE À CHEVEUX BÊTA UTILISÉS COMME INHIBITEURS SÉLECTIFS DE L'ÉLASTASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2015/096872    N° de la demande internationale :    PCT/EP2013/078072
Date de publication : 02.07.2015 Date de dépôt international : 27.12.2013
CIB :
C07K 7/64 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01)
Déposants : POLYPHOR AG [CH/CH]; Hegenheimermattweg 125 CH-4123 Allschwil (CH)
Inventeurs : GOMBERT, Frank Otto; (CH).
OBRECHT, Daniel; (CH).
SELLIER-KESSLER, Odile; (FR)
Mandataire : BRAUN, André; Reusstrasse 22 CH-4054 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS AS SELECTIVE ELASTASE INHIBITORS
(FR) COMPOSÉS PEPTIDOMIMÉTIQUES EN ÉPINGLE À CHEVEUX BÊTA UTILISÉS COMME INHIBITEURS SÉLECTIFS DE L'ÉLASTASE
Abrégé : front page image
(EN)β-Hairpin peptidomimetics of the general formula cyclo(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5- Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-) and pharmaceutically acceptable salts thereof, with Xaa1, Xaa2, Xaa4, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9, Xaa10, Xaa11, Xaa12 and Xaa13 being amino acid residues which are defined in the description and the claims, have elastase inhibitory properties, especially against human neutrophil elastase, and can be used for preventing infections or diseases related to such infections in healthy individuals or for slowing infections in infected patients. The compounds of the invention can further be used where cancer, or immunological diseases, or pulmonary diseases, or cardiovascular diseases, or neurodegenerative diseases, or inflammation, or diseases related to inflammation, are mediated or resulting from elastase activity. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
(FR)L'invention concerne des composés peptidomimétiques en épingle à cheveux β de formule générale cyclo(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, Xaa1, Xaa2, Xaa4, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9, Xaa10, Xaa11, Xaa12 et Xaa13 représentant des résidus d'acides aminés qui sont définis dans la description et les revendications, lesdits composés présentant des propriétés inhibitrices de l'élastase, en particulier contre l'élastase des neutrophiles humains, et pouvant être utilisés pour prévenir des infections ou des maladies associées à de telles infections chez des individus sains ou pour ralentir les infections chez des patients infectés. Les composés de l'invention peuvent en outre être utilisés dans des cas où un cancer, ou des maladies immunologiques, ou des maladies pulmonaires, ou des maladies cardiovasculaires, ou des maladies neurodégénératives, ou une inflammation, ou des maladies associées à une inflammation, sont médiés par l'activité de l'élastase ou résultent de celle-ci. Ces composés peptidomimétiques peuvent être préparés selon un procédé basé sur une stratégie de synthèse à phase mixte solide et solution.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)