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1. WO2015083033 - PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'UN FOSAPRÉPITANT DE PURETÉ PLUS ÉLEVÉE

Numéro de publication WO/2015/083033
Date de publication 11.06.2015
N° de la demande internationale PCT/IB2014/066279
Date du dépôt international 24.11.2014
CIB
C07F 9/6558 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
547Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
6558contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
CPC
C07F 9/65583
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
6558containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
65583each of the hetero rings containing nitrogen as ring hetero atom
Déposants
  • PIRAMAL ENTERPRISES LIMITED [IN]/[IN]
Inventeurs
  • KRISHNAMURTHY, Dhileepkumar
  • MORTHALA, Raghavendar Rao
  • JAGTAP, Ashutosh
  • LADKAT, Prashant
  • KUMBHAR, Ajay
Données relatives à la priorité
3772/MUM/201302.12.2013IN
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF FOSAPREPITANT HAVING IMPROVED PURITY
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'UN FOSAPRÉPITANT DE PURETÉ PLUS ÉLEVÉE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to an improved process for the preparation of [3-{[(2R,3S)-2- [(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4- yl]methyl}-5-oxo-2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid (Fosaprepitant or the compound of formula I) or its pharmaceutically acceptable salt, having palladium (Pd) content less than 1 ppm comprising catalytic hydrogenation of the compound of formula II with Pd catalyst optionally in the presence of base, to give the compound of formula I or the pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally isolating the compound of formula I or the pharmaceutically acceptable salt and treating the compound of formula I or the pharmaceutically acceptable salt thereof twice with the metal scavenger to obtain the compound of formula I or the pharmaceutically acceptable salt thereof having Pd content less than 1 ppm.
(FR)
Cette invention concerne un procédé amélioré pour la préparation de l'acide [3-{[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(4-fluorophényl)morpholin-4-yl]méthyl}-5-oxo-2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonique (Fosaprépitant ou composé de formule I) ou de son sel pharmaceutiquement acceptable, ayant une teneur en palladium (Pd) inférieure à 1 ppm comprenant l'hydrogénation catalytique du composé de Formule II avec un catalyseur Pd éventuellement en présence d'une base, pour obtenir le composé de formule I ou son sel pharmaceutiquement acceptable, éventuellement l'isolement du composé de formule I ou de son sel pharmaceutiquement acceptable et le traitement du composé de formule I ou de son sel pharmaceutiquement acceptable deux fois avec le capteur de métaux pour obtenir le composé de formule I ou son sel pharmaceutiquement acceptable ayant une teneur en Pd inférieure à 1 ppm.
Également publié en tant que
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