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1. WO2015021092 - POLYCONJUGUÉS POUR L’ADMINISTRATION DE DÉCLENCHEURS D’ARNI À DES CELLULES TUMORALES IN VIVO

Numéro de publication WO/2015/021092
Date de publication 12.02.2015
N° de la demande internationale PCT/US2014/049851
Date du dépôt international 06.08.2014
CIB
A61K 31/713 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
70Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7088Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
713Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
CPC
A61K 31/713
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
713Double-stranded nucleic acids or oligonucleotides
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07K 5/06008
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
06008with the first amino acid being neutral
C07K 5/06026
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
06008with the first amino acid being neutral
06017and aliphatic
06026the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
C07K 5/06043
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
06008with the first amino acid being neutral
06017and aliphatic
06034the side chain containing 2 to 4 carbon atoms
06043Leu-amino acid
Déposants
  • ARROWHEAD RESEARCH CORPORATION [US]/[US]
Inventeurs
  • CHENG, Weijun
  • WONG, So
  • ALMEIDA, Aaron, M.
  • ROZEMA, David, B.
  • BLOKHIN, Andrei, V.
  • CARLSON, Jeffrey, C.
Mandataires
  • EKENA, Kirk
Données relatives à la priorité
14/452,62606.08.2014US
61/863,05607.08.2013US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) POLYCONJUGATES FOR DELIVERY OF RNAI TRIGGERS TO TUMOR CELLS IN VIVO
(FR) POLYCONJUGUÉS POUR L’ADMINISTRATION DE DÉCLENCHEURS D’ARNI À DES CELLULES TUMORALES IN VIVO
Abrégé
(EN)
The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) triggers to integrin positive tumor cells in vivo. The compositions comprise RGD ligand- targeted amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or conjugate) are further covalently linked to an RNAi trigger.
(FR)
La présente invention concerne des compositions pour l’administration de déclencheurs d’ARN interférence (ARNi) à des cellules tumorales positives pour l’intégrine in vivo. Les compositions comprennent des polyamines à activité membranaire amphipathiques ciblées sur ligand RGD modifiées avec des agents de masquage de dipeptide-amidobenzyl-carbonate clivables par enzyme. La modification masque l’activité membranaire du polymère tandis que la réversibilité produit une réactivité physiologique. Les polyamines modifiées de façon réversible (polyconjugué ou conjugué dynamique) sont également liées de façon covalente à un déclencheur d’ARNi.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international