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1. (WO2014167046) FORMES SOLIDES STABLES DU RÉGADÉNOSON
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/167046    N° de la demande internationale :    PCT/EP2014/057247
Date de publication : 16.10.2014 Date de dépôt international : 10.04.2014
CIB :
C07H 19/167 (2006.01)
Déposants : EUTICALS SPA [IT/IT]; Viale Bianca Maria 25 I-20121 Milano (IT)
Inventeurs : GRISENTI, Paride; (IT).
SHAHRZAD REZA, Elahi; (IT).
GUAZZI, Giuseppe; (IT).
ARGESE, Maria; (IT)
Mandataire : SPADARO, Marco; Cantaluppi & Partners s.r.l. Viale della Tecnica, 205 I-00144 Roma (IT)
Données relatives à la priorité :
13163400.8 11.04.2013 EP
Titre (EN) STABLE SOLID FORMS OF REGADENOSON
(FR) FORMES SOLIDES STABLES DU RÉGADÉNOSON
Abrégé : front page image
(EN)A process for the preparation of the amorphous form of Regadenoson of formula (I) is disclosed together with new crystalline polymorphic forms E, F and G and methods for their preparation. Regadenoson amorphous form can be prepared in mild reaction conditions with high chemical purity (>99.6%) and high stability to the heating. A particularly thermodynamically stable anhydrous crystalline form of Regadenoson (form G) is also disclosed, provided with high stability not when exposed to 90% RH at 25°C for 96 hour, but also to the heating up to 200°C.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation de la forme amorphe du régadénoson de formule avec de nouvelles formes polymorphes cristallines E, F et G, et leurs procédés de préparation. Une forme amorphe du régadénoson peut être préparée dans des conditions de réaction douces à une haute pureté chimique (>99,6%) et une haute stabilité à la chaleur. Une forme cristalline anhydre particulièrement stable d'un point de vue thermodynamique du régadénoson (forme G) est également décrite, et présente une haute stabilité lorsqu'elle n'est pas exposée à 90 % RH à 25 °C pendant 96 heures, ni à la chaleur jusqu'à 200 °C.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)