WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2014160586) DÉRIVÉ DE N-ACYL O-AMINO PHÉNOL CBI CYCLIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/160586    N° de la demande internationale :    PCT/US2014/031338
Date de publication : 02.10.2014 Date de dépôt international : 20.03.2014
CIB :
C07D 413/14 (2006.01), C07D 209/04 (2006.01), C07D 498/04 (2006.01)
Déposants : THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE [US/US]; 10550 North Torrey Pines Road La Jolla, CA 92037 (US).
BOGER, Dale, L. [US/US]; (US) (US only)
Inventeurs : BOGER, Dale, L.; (US)
Mandataire : GAMSON, Edward, P.; Husch Blackwell, LLP 120 South Riverside Plaza, Suite 2200 Chicago, IL 60606 (US)
Données relatives à la priorité :
61/806,212 28.03.2013 US
Titre (EN) CYCLIC N-ACYL O-AMINO PHENOL CBI DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE N-ACYL O-AMINO PHÉNOL CBI CYCLIQUE
Abrégé : front page image
(EN)A group of cyclic N-acyl O-amino phenol CBI derivatives were synthesized and shown to be pro-drugs, subject to reductive activation by cleavage of a N-0 bond, effectively releasing the free drug in functional in vitro cellular assays for cytotoxic activity approaching the activity of the free drug, yet remain essentially stable to ex vivo DNA alkylation conditions. Assessment of the in vivo antitumor activity of a representative pro-drug indicates that a contemplated pro-drug approaches the potency and exceeds the efficacy of the free drug itself (CBI-indole2), indicating that the inactive pro-drugs not only effectively release the free drug in vivo, but that they offer additional advantages related to a controlled or targeted release in vivo.
(FR)L'invention concerne un groupe de dérivés de N-acyl O-amino phénol CBI cyclique qui ont été synthétisés et démontrés comme étant des promédicaments, soumis à l'activation réductrice par le clivage d'une liaison N-0, libérant efficacement le médicament libre sous une forme dans des essais cellulaires in vitro fonctionnels, pour une activité cytotoxique approchant l'activité du médicament libre, tout en restant essentiellement stables à des conditions d'alkylation de l'ADN ex vivo. L'estimation de l'activité anti-tumorale in vivo d'un promédicament représentatif indique qu'un promédicament envisagé approche la puissance et excède l'efficacité du médicament libre lui-même (CBI-indole2), indiquant que les promédicaments inactifs non seulement libèrent efficacement le médicament libre in vivo, mais qu'ils offrent des avantages supplémentaires par rapport à une libération commandée ou ciblée in vivo.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)