WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2014157989) COMPOSITION STABILISÉE CONTENANT DU VORICONAZOLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/157989    N° de la demande internationale :    PCT/KR2014/002666
Date de publication : 02.10.2014 Date de dépôt international : 28.03.2014
CIB :
A61K 31/4196 (2006.01), A61K 47/36 (2006.01), A61K 9/08 (2006.01)
Déposants : SK CHEMICALS CO., LTD. [KR/KR]; 310, Pangyo-ro, Bundang-gu, Seongnam-si Gyeonggi-do 463-400 (KR)
Inventeurs : Kim, Gwan-young; (KR).
Shin, DongChul; (KR).
SHIN, Ho Chul; (KR).
Kim, Hun-Taek; (KR)
Mandataire : PHIL & ONZI INT'L PATENT & LAW FIRM; 8F., 63, Banpo-daero, Seocho-gu, Seoul 137-872 (KR)
Données relatives à la priorité :
10-2013-0034508 29.03.2013 KR
Titre (EN) STABILIZED COMPOSITION CONTAINING VORICONAZOLE
(FR) COMPOSITION STABILISÉE CONTENANT DU VORICONAZOLE
(KO) 보리코나졸이 함유된 안정화된 조성물
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to: a stabilized voriconazole composition, wherein the stability of a composition containing voriconazole is improved by adding a non-reducing sugar as a stabilizer to a composition comprising voriconazole and a solubilizing agent; a preparation method therefor; and the stabilized composition. When using a non-reducing sugar as a stabilizer, it is possible to improve the stability of a composition containing voriconazole which is difficult to be solubilized and unstable in the presence of moisture and heat even if solubilized, and thus is unstable in generating voriconazole related compound B ((2S,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol) or triazole acetophenone (1-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone), which are decomposition products, and the like, thereby enabling the storage of a composition containing voriconazole for a long time without concerns about side effects caused by the decomposition products. In addition, it is possible to reduce the time required for re-suspension or dissolution of an injectable solvent and to prevent the generation of a precipitate during dilution if the composition according to the present invention is formulated into a freeze-dried form, and thus preparation into an injection composition is convenient.
(FR)La présente invention porte sur : une composition stabilisée de voriconazole, la stabilité de la composition contenant du voriconazole étant améliorée par ajout d'un sucre non réducteur utilisé comme stabilisant à une composition comprenant du voriconazole et un agent de solubilisation; un procédé de préparation s'y rapportant; et la composition stabilisée. Par l'utilisation d'un sucre non réducteur en tant que stabilisant, il est possible d'améliorer la stabilité d'une composition contenant du voriconazole, lequel est difficile à solubiliser et instable en présence d'humidité et de chaleur même s'il est solubilisé et donc produit alors un composé B apparenté au voriconazole (le (2S,3R)-2-(2,4-difluorophényl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol) ou de la triazole-acétophénone (la 1-(2,4-difluorophényl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)éthanone), qui sont des produits de décomposition, et similaires, ce qui permet le stockage d'une composition contenant du voriconazole pendant longtemps sans se soucier d'effets secondaires provoqués par les produits de décomposition. De plus, il est possible de réduire le temps nécessaire pour la remise en suspension ou la dissolution dans un solvant injectable et d'empêcher la formation d'un précipité pendant la dilution si la composition selon la présente invention est formulée sous une forme lyophilisée et donc la préparation en une composition pour injection est commode.
(KO)본 발명은 보리코나졸 및 가용화제를 포함하는 조성물에 있어서 안정화제로서 비환원당을 첨가하여 보리코나졸 포함 조성물의 안정성을 향상시킨 안정화된 보리코나졸 조성물, 이의 제조방법, 및 상기 안정화조성물에 관한 것이다. 안정화제로서 비환원당(Non-reducing sugar)을 이용하면, 가용화되기 어렵고 가용화되어도 수분 및 열에 불안정하여 분해생성물인 보리코나졸 관련 화합물 B(Voriconazole related Compound B ((2S,3R)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4- triazol-1-yl)butan-2-ol)) 또는 트리아졸 아셉토페논(Triazole acetophenone (1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone))을 생성하는 등 불안정한 보리코나졸 포함 조성물의 안정성을 향상시킬 수 있어, 분해생성물에 의한 부작용에 대한 우려없이 보리코나졸 포함 조성물을 장기간 보관할 수 있다. 뿐만 아니라, 본 발명에 따른 조성물을 동결건조된 형태로 제제화한 경우 주사용 용매에의 재현탁 또는 용해시간을 줄일 수 있고, 희석시 침전물이 생기지 않아 주사용 조성물로의 조제 편이성을 가진다.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : coréen (KO)
Langue de dépôt : coréen (KO)