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1. (WO2014099794) COMPOSÉS DE DIOXYDE D'IMINOTHIAZINE À CONDENSATION OXACYCLIQUE EN C5, C6 COMME INHIBITEURS DE BACE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/099794    N° de la demande internationale :    PCT/US2013/075411
Date de publication : 26.06.2014 Date de dépôt international : 16.12.2013
CIB :
A61K 31/54 (2006.01), C07D 279/12 (2006.01)
Déposants : MERCK SHARP & DOHME CORP. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 (US).
CUMMING, Jared, N. [US/US]; (US) (US only).
KAELIN, David Earl, Jr. [US/US]; (US) (US only).
SCOTT, Jack, D. [US/US]; (US) (US only).
WU, Wen-Lian [US/US]; (US) (US only).
BURNETT, Duane, A. [US/US]; (US) (US only)
Inventeurs : CUMMING, Jared, N.; (US).
KAELIN, David Earl, Jr.; (US).
SCOTT, Jack, D.; (US).
WU, Wen-Lian; (US).
BURNETT, Duane, A.; (US)
Représentant
commun :
MERCK SHARP & DOHME CORP.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 (US)
Données relatives à la priorité :
61/740,108 20.12.2012 US
Titre (EN) C5, C6 OXACYCLIC-FUSED IMINOTHIAZINE DIOXIDE COMPOUNDS AS BACE INHIBITORS
(FR) COMPOSÉS DE DIOXYDE D'IMINOTHIAZINE À CONDENSATION OXACYCLIQUE EN C5, C6 COMME INHIBITEURS DE BACE
Abrégé : front page image
(EN)In its many embodiments, the present invention provides certain C2-ring-substituted iminothiazine compounds, including compounds Formula (I): (structurally represented) or a tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and, wherein R1, R2, R3, R4, X, ring A, RA, m, -L1-, and RL are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention ofvarious pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.
(FR)Dans ses nombreux modes de réalisation, la présente invention concerne certains composés d'iminothiazine à substitution cyclique en C2, comprenant des composés de formule (I) : (formule développée) ou leurs tautomères, ainsi que les sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés, R1, R2, R3, R4, X, cycle A, RA, m, -L1-, et RL étant tels que définis ici. Les nouveaux composés de l'invention sont utiles comme inhibiteurs de BACE et/ou pour le traitement et la prévention de diverses pathologies associées. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs desdits composés (seuls et en association avec un ou plusieurs principes actifs) ainsi que leurs procédés de préparation et d'utilisation, notamment pour le traitement éventuel de la maladie d'Alzheimer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)